BDM-2是HIV-1整合酶(IN指整合酶)(IC50=47nM)的IN-LEDGF变构抑制剂(INLAI),具有强大的抗逆转录病毒(ARV)活性。BDM-2显示出具有20nM的AC50值的IN多聚化激活效应。BDM-2阻断IN的催化核心结构域(IN-CCD)和LEDGF/p75的整合酶结合结构域(IBD)之间的相互作用,IC50值为0.15μM。BDM-2表现出高度选择性和良好的细胞毒性[1]。
Cabotegravir-d5是氘标记的Cabotegravir。
薰衣草素B是HIV-1整合酶与LEDGF/p75相互作用的抑制剂,IC50为94.07μM。薰衣草素B是一种ATP竞争性GLUT1抑制剂,Ki为15µM。薰衣草素B也是酪氨酸激酶的弱抑制剂[1][2]。
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
雷特格雷(MK 0518)钠是一种有效的口服活性整合酶(IN)抑制剂,用于治疗HIV感染。
HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。
Raltegravir potassium salt 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于治疗 HIV 感染。