异柠檬酸脱氢酶(IDH)

异柠檬酸脱氢酶（IDH）是一种催化异柠檬酸氧化脱羧，产生α-酮戊二酸（α-酮戊二酸）和二氧化碳的酶。这是一个两步法，包括将异柠檬酸（仲醇）氧化成草酰琥珀酸（酮），然后将羧基β脱羧成酮，形成α-酮戊二酸。在人类中，IDH以三种同种型存在：IDH3催化柠檬酸循环的第三步，同时将NAD 转化为线粒体中的NADH。同种型IDH1和IDH2在柠檬酸循环的背景下催化相同的反应，并使用NADP 作为辅因子而不是NAD 。它们定位于胞质溶胶以及线粒体和过氧化物酶体。

艾伏尼布

Ivosidenib (AG-120) 是一种突变体异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 抑制剂, 抑制小鼠IDH1R132H 的 IC50 为12 nM。

• CAS号：1448347-49-6
• 分子式：C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃
• 分子量：582.961
• 类别：异柠檬酸脱氢酶(IDH)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：854.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：470.4±34.3 °C

IDH1 Inhibitor 3

IDH1 Inhibitor 3 (compound 6f) 是突变型的 IDH1 的抑制剂,其对IDH1R132H 的 IC50 值为 45 nM。

• CAS号：2171081-24-4
• 分子式：C₃₁H₂₅F₄N₅O₃
• 分子量：591.56
• 类别：异柠檬酸脱氢酶(IDH)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IDH2R140Q-IN-2

IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

• CAS号：2749568-16-7
• 分子式：C₂₁H₁₈F₆N₆O
• 分子量：484.40
• 类别：异柠檬酸脱氢酶(IDH)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AGI-6780

AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q,IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。

• CAS号：1432660-47-3
• 分子式：C₂₁H₁₈F₃N₃O₃S₂
• 分子量：481.511
• 类别：异柠檬酸脱氢酶(IDH)

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A