MAGL

单酰基甘油脂肪酶（MGL）是33kDa丝氨酸水解酶，其催化单酰基甘油水解成其相应的脂肪酸。该酶存在于脑和外周组织中，例如肾，卵巢，睾丸，肾上腺，脂肪组织和心脏。 MGL的三维结构已经通过X射线晶体学阐明，并且该酶已经显示为具有两性特性的二聚体分子，即，它可以以可溶形式存在并且与膜脂双层结合。诱变研究已经证明了ser122，asp239和his269的催化三联体的重要性，该酶与α/β水解酶超家族中的其他酶共有。通过宽疏水隧道招募基质，然后在隧道末端它可以与催化三联体相互作用。鉴于N-乙酰乙醇胺是一类具有多种生物作用的化合物，MGL抑制剂滞后，但在eCB作用特异性方面具有优于FAAH抑制剂的潜在优势。

CAY10499

MAGL-IN-5是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对人类重组单酰甘油脂肪酶(MAGL)、激素敏感脂肪酶(HSL)和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的IC50值分别为144、90和14 nM[1][2]。

• CAS号：359714-55-9
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃O₅
• 分子量：355.345
• 类别：FAAH

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JJKK 048

JJKK 048 是一种超高效且有高选择性的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。

• CAS号：1515855-97-6
• 分子式：C₂₃H₂₂N₄O₅
• 分子量：434.445
• 类别：MAGL

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：615.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.3±34.3 °C

MJN110

MJN110 是有效的,选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MJN110 减少肝巨噬细胞数量和炎性基因表达,并减慢纤维化进程。

• CAS号：1438416-21-7
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₄
• 分子量：462.32600
• 类别：MAGL

• 密度：1.47±0.1 g/cm3
• 沸点：561.5±60.0 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-([1,1 -联苯] -4-基甲基)-N,N-二甲基-2H-四唑-2-甲酰胺

AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。

• CAS号：1010096-65-7
• 分子式：C₁₇H₁₇N₅O
• 分子量：307.35
• 类别：FAAH

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±53.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.9±30.9 °C