Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Elenestinib(BLU-263)是一种有效的口服酪氨酸激酶抑制剂。Elenestinib具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力[1]。
c-Fms-IN-12(化合物4g)是一种Fms激酶抑制剂。c-Fms-IN-12也能抑制c-KIT。c-Fms-IN-12是一种潜在的广谱抗癌剂,可用于多种癌症类型。c-Fms-IN-12诱导A549细胞凋亡[1]。
Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
Ripretinib (DCC-2618) 是一种广谱的 KIT 和 PDGFRA 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
JNJ-38158471 是一种耐受良好,有口服活性的高选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ,IC50 值分别为 180 和 500 nM。
AZD3229是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
Elenestinib phosphate(BLU-263 phosphate)是一种强效口服酪氨酸激酶抑制剂。Elenestinib磷酸盐具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力[1]。
Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
DCC-3014 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。