Trk Receptor

TrkA（TRK1转化酪氨酸激酶蛋白）是人类中由NTRK1基因编码的蛋白质。 TrkA是神经营养性酪氨酸激酶受体（NTKR）家族的成员。 TrkA是膜结合受体，其在神经营养蛋白结合后磷酸化自身（自身磷酸化）和MAPK途径的成员。 TrkA是神经营养因子神经生长因子的高亲和力催化受体，其包括神经元分化和避免程序性细胞死亡。 TrkA的存在导致细胞分化并且可能在指定感觉神经元亚型中起作用。 TrkA基因突变与先天性疼痛无关，伴有无汗症，自残行为，精神发育迟滞和癌症。 TrkB对脑源性神经营养因子（BDNF）和NT-4的结合具有最高亲和力。 BDNF是一种生长因子，在中枢神经系统神经元的存活和功能中起重要作用。 BDNF与TrkB受体的结合导致许多细胞间级联被激活，其调节神经元发育和可塑性，长期增强和细胞凋亡。 TrkC通常通过与NT-3结合而活化，并且几乎没有被其他配体激活。 （TrkA和TrkB也结合NT-3，但程度较轻）。 TrkC主要由本体感觉神经元表达。

PF 06273340

PF-06273340是一种有效、选择性、口服生物利用度和外周限制性pan-Trk抑制剂【1】。

• CAS号：1402438-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₂ClN₇O₃
• 分子量：479.919
• 类别：Trk Receptor

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-18

TRK-IN-18是一种有效的TRK抑制剂。原肌球蛋白相关激酶(TRK)是由神经营养素激活的受体酪氨酸激酶家族,是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子(NGF)、脑源性神经营养因子(BDNF)、神经营养素-3(NT-3)和神经营养素-4/5(NT-4/5)。TRK-IN-18具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021148805A1,化合物7)[1]。

• CAS号：2412008-91-2
• 分子式：C₂₅H₂₃F₂N₅O₂S
• 分子量：495.54
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Paltimatrectinib

帕替马曲替尼(化合物I-147)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,原肌球蛋白激酶a(TrkA)的IC50小于10 nM。帕替莫曲尼有可能导致癌症和炎症性疾病[1]。

• CAS号：2353522-15-1
• 分子式：C₂₀H₁₅F₅N₆
• 分子量：434.37
• 类别：酪氨酸酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-Larotrectinib

(R) -Larotrectinib是一种有效的TRK抑制剂,对TrkA的IC50值为28.5 nM。(R) -Larotrectinib可用于研究癌症、炎症和某些传染病[1]

• CAS号：1223404-68-9
• 分子式：C₂₁H₂₂F₂N₆O₂
• 分子量：428.44
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trk-IN-20

Trk-IN-20是一种3-乙烯基咪唑衍生物。Trk-IN-20通过磷酸化抑制TrkA/B/C抑制Trk激酶功能,IC50值分别为1.6nM、2.9nM和2.0nM[1]。

• CAS号：2460924-63-2
• 分子式：C₂₂H₁₈F₂N₄
• 分子量：376.40
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-13

TRK-IN-13是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-24)[1]。

• CAS号：1365221-52-8
• 分子式：C₂₄H₂₁F₂N₅O
• 分子量：433.45
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-21

TRK-IN-21(5n)是一种口服活性TRK抑制剂。TRK-IN-21抑制TRKAWT、TRKAG667C、TRKAF589L和TRKAG595,IC50s分别为0.3、2.3、0.4和0.5nM。TRK-IN-21可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2429985-55-5
• 分子式：C₂₂H₂₂F₂N₆O
• 分子量：424.45
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D5261

D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。

• CAS号：1574574-57-4
• 分子式：C₂₅H₂₉N₅O₃
• 分子量：447.53
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pan-Trk-IN-2

化合物cpd-1是一种小分子Trks抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2583778-77-0
• 分子式：C₂₂H₁₈ClF₃N₆O₃
• 分子量：506.86
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ONO-7475

ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的新型 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。

• CAS号：1646839-59-9
• 分子式：C₃₂H₂₆N₄O₆
• 分子量：562.57
• 类别：TAM Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW 441756

GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A(TrkA)抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎无活性。

• CAS号：504433-23-2
• 分子式：C₁₇H₁₃N₃O
• 分子量：275.305
• 类别：Trk Receptor

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：568.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.3±30.1 °C

TRK-IN-16

TRK-IN-16是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-16具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-21)[1]。

• CAS号：1365212-81-2
• 分子式：C₁₉H₂₀FN₅O
• 分子量：353.39
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HIOC

HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。

• CAS号：314054-36-9
• 分子式：C₁₆H₁₉N₃O₃
• 分子量：301.34
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：746.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：405.0±32.9 °C

2-溴-6-甲氧基萘

2-溴-6-甲氧基萘是通过Heck反应生产抗炎剂如萘普生和萘丁酮的活性中间体。2-溴-6-甲氧基萘具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-溴-6-甲氧基萘可用于癌症研究[1]。

• CAS号：5111-65-9
• 分子式：C₁₁H₉BrO
• 分子量：237.093
• 类别：Trk Receptor

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：324.7±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：106-109 °C(lit.)
• 闪点：134.7±6.4 °C

7,8-二羟基黄酮

7,8-二羟基黄酮7,8-Dihydroxyflavone是有效和选择性的 TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。 显示对各种神经疾病的治疗功效。

• CAS号：38183-03-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.24
• 类别：Trk Receptor

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：494.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：243-246°C
• 闪点：193.5±22.2 °C

Tavilermide

Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。

• CAS号：263251-78-1
• 分子式：C₂₄H₃₂N₆O₁₁
• 分子量：580.54400
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-4

Trk-IN-4 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。

• CAS号：1799788-94-5
• 分子式：C₂₄H₂₃F₄N₅O₄
• 分子量：521.46
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-15

TRK-IN-15是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-15具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-55)[1]。

• CAS号：1365213-20-2
• 分子式：C₁₉H₂₀FN₅O
• 分子量：353.39
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bedinvetmab

Bedvitmab(ZTS-00508841)是一种针对神经生长因子(NGF)的犬单克隆抗体(mAb)。Bedvitmab抑制NGF与原肌球蛋白受体激酶A(trkA)和p75神经营养素受体(p75NTR)受体的相互作用。Bedvitmab可用于研究狗的骨关节炎疼痛[1][2]。

• CAS号：2171034-69-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclotraxin B

Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。

• CAS号：1203586-72-4
• 分子式：C₄₈H₇₃N₁₃O₁₇S₃
• 分子量：1200.37
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sitravatinib malate

Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

• CAS号：2244864-88-6
• 分子式：C₃₇H₃₅F₂N₅O₉S
• 分子量：763.76
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TRK-IN-14

TRK-IN-14是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-14具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-47)[1]。

• CAS号：1365212-84-5
• 分子式：C₂₄H₂₁F₂N₅O
• 分子量：433.45
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A