Dieckol是一种在一些褐藻物种中发现的天然存在的间苯三酚。Dieckol具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用[1]。
ML358是SKN-1途径的一流选择性小分子抑制剂,IC50为0.24 uM;显示对同源哺乳动物解毒途径Nrf2无活性,对秀丽隐杆线虫无毒(LC50>64 uM)和Fa2N-4永生化人肝细胞(LC50>5.0 uM);使模型线虫秀丽隐杆线虫对氧化剂和驱虫剂敏感;在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的溶解性,渗透性以及化学和代谢稳定性;是研究SKN-1在体内调节和功能的有价值的化学探针。
卤代DBCO是一种含有二苯并环辛(DBCO)的点击化学试剂。Halo DBCO可以用作配体,与HaloTag反应形成共价HaloTag配体偶。
Gp100 (619-627) 是人黑素瘤抗原糖蛋白 100 (gp100) 的氨基酸 619 至 627 片段。gp100 已被广泛用于黑素瘤免疫疗法的靶标研究。
布洛沙姆(G 277)是一种非甾体抗炎药[1]。
PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。
Thiodicarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,用于控制动物,家禽舍和奶牛场中的苍蝇。Thiodicarb 在动物和植物中代谢为灭多威 (methomyl),然后降解为二氧化碳和乙腈。
TNH是一种二聚体,可以进入活细胞并将蛋白质募集到细胞结构中[1]。
GPR34 receptor antagonist 2 (Compound D2) 是 GPR34 受体拮抗剂,可用于免疫疾病,炎性疾病的研究。
H-Met-Arg-OH是一种具有生物活性的肽。
Ecamsule是一种广谱UVA过滤器,可用于防晒产品。Ecamsule可减少太阳辐射引起的生物损伤,如嘧啶二聚体形成、p53蛋白累积或胶原酶2表达。Ecamsule具有研究多形性光爆发(PMLE)[1][2]的潜力。
JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,临床试验中用于治疗呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。
Yadanzioside F是鸦胆子中发现的有毒成分之一[1]。鸦胆子具有多种抗肿瘤、抗疟疾和抗炎特性[2]。
HA15是一个小分子BiP的抑制剂。
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
3β-[N-(N′,N′-Dimethylaminoethyl)carbamoyl]cholesterol 是一种阳离子脂质体 (liposome),被应用在癌症基因治疗和疫苗递送系统研究。
δ-Amyrenone (Delta-Amyrone) 是一种来源 S. lineare 的五环三萜烯化合物, 具有抗炎作用。
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
角苷是一种天然环烯醚萜苷,可在川续断的根中发现[1]。
Boc-His(Tos)-OH是组氨酸衍生物[1]。
CD38 inhibitor 1 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
微囊藻毒素LW是一种细菌代谢产物。微囊藻毒素LW是微囊藻毒素LR的类似物。微囊藻毒素LW具有细胞毒性[1][2]。
DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯(DCFH-DA)是一种细胞通透性荧光探针。2′,7′-二氯荧光素二乙酸酯可用于检测活性氧中间体的生成,并用于评估毒理学现象中的整体氧化应激[1]。
L-天冬氨酸β-羟肟酸是天冬氨酸类衍生物[1]。
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。