邻苯二甲酸单乙酯-d4是氘标记的邻苯二酸单乙酯[1]。邻苯二甲酸一乙酯是邻苯二酸二乙酯的代谢产物。邻苯二甲酸单乙酯作为邻苯二酸盐接触的尿液生物标记物,指示甲状腺癌症和良性结节的风险[2][3]。
美宁MLL抑制剂24(化合物A)是一种美宁混合谱系白血病1(美宁MLI)抑制剂。Menin-MLL抑制剂24可用于癌症研究[1]。
Platycodin D2 是桔梗中的皂苷类物质,具有抗癌活性。
NY2267是Myc-Max相互作用的干扰因子,IC50为36.5μM。NY2267抑制Myc和Jun诱导的转录激活[1]。
葡萄糖苷A是一种甾体糖苷,是Na(+)/K(+)-ATP酶的有效抑制剂,IC50值为21nM。葡萄糖苷A可从康乃馨中分离得到,具有潜在的抗癌研究价值[1]。
5'-脱氧-5'-N,N-二甲基氨基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
萘吡霉素A1是萘吡霉素的一种对映选择性化合物。萘吡霉素是一个有趣的卤化天然产物家族,具有对抗多种肿瘤细胞系和某些细菌菌株的活性[1]。
硬脂酸-d5是氘标记的硬脂酸。硬脂酸是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物脂肪和油中。
Evuzamitide 是一种诊断显像剂。 Evuzamitide 作为一种泛淀粉样蛋白放射性示踪剂,与多种淀粉样蛋白形成的淀粉样蛋白沉积物结合。 Evuzamitide 可用于淀粉样心肌病 (CMP) 的早期诊断和监测的研究。
IV-361是一种口服活性和选择性CDK7抑制剂(Ki)≤50纳米)。IV-361具有抗癌活性(US20190256531A1)[1]。
异鼠李素3-葡萄糖醛酸是一种有效的抗癌剂。异鼠李素3-葡萄糖醛酸显示出抗增殖活性。异鼠李素3-葡萄糖醛酸苷诱导S期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。
3',5'-双-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯-6-叠氮尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
脱氢布鲁氏菌素B是一种类甾体,可以从鸦胆子中分离出来。脱氢布鲁氏菌素B显示出与顺铂(HY-17394)通过线粒体方法诱导凋亡的协同作用。脱氢布鲁氏菌素B增加凋亡诱导因子(AIF)和Bax表达,并抑制Keap1-Nrf2[1]。
MCC-DM1是ADC的药物连接物缀合物,如抗CD22-MCC-DM1[1]。
UF010是一种有效的选择性HADC抑制剂, 作用于HDACs 3, 2, 1 和 8, IC50值分别为 0.06μM, 0.1μM, 0.5μM, 和1.5μM, 比作用于其他HDACs选择性高6倍多。
POP-3MB (compound 1b) 是 ICMT 抑制剂 (IC50: 2.5 μM)。POP-3MB 可改变 K-Ras 的亚细胞定位,抑制 Ras 活化。POP-3MB 还抑制 Erk 磷酸化。
HMN-154是一种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作用,从而中断NF-Y异源三聚体与DNA的结合。
钩端螺旋体二酮是从Remotidymella sp.真菌中分离出来的一种有效的泛素-蛋白酶体系统(UPS)抑制剂。钩端螺旋体对HeLa细胞具有细胞毒性,IC50值为3.2μM。抗肿瘤剂[1]。
PROTAC MEK1降解器-1是一种靶向MEK1的PROTAC,pIC50值为7.0。PROTAC MEK1降解物-1由MEK1抑制剂和von Hippel-Lindau配体组成。PROTAC MEK1降解物-1可抑制ERK1/2磷酸化。PROTAC MEK1降解物-1显示出对A375细胞的抗增殖活性[1]。
AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。
PSI-697是一个P-selectin抑制剂。
FGFR-IN-1是一种有效的FGFR抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别小于100 nM(专利US20130338134A1,示例219)[1]。
Tos-PEG2-CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
拓扑异构酶II抑制剂11(化合物3d)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50为2.89μM。拓扑异构酶II抑制剂11对肾癌细胞系A498的抑制率为92.46%,IC50为3.5μM。拓扑异构酶II抑制剂11导致细胞周期停滞在G2/M期,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性[1]。
D-葡萄糖-13C2,d2是氘和13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂,是一般新陈代谢的关键成分,是重要的糖类
Namitecan 是一种 topoisomerase I 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
前列腺素A2(PGA2)是PGE2的内源性代谢产物,是一种抗肿瘤药物。前列腺素A2诱导p53依赖性细胞凋亡。前列腺素A2也具有抗病毒活性[1][2][3]。
盐酸替沃扎尼水合物是一种有效、选择性和口服活性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有IC50是分别为0.21、0.16、0.24 nM。盐酸替沃扎尼水合物抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。盐酸替沃扎尼水合物具有研究转移性肾细胞癌的潜力[1][2][3]。