1-氧代-4-羟基-2-烯-4-乙基环己-5,8-内酯(化合物8)是一种有效的抗溃疡剂[1]。
LCMV GP (61-80) 是衍生自淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 糖蛋白 (GP) 的多肽片段,对应于 61-80 氨基酸序列。LCMV GP (61-80) 是一种特异性抗原决定簇,可以诱导 CD4+ T 细胞反应。
AA74-1 是一种有效的 APEH 选择性抑制剂。AA74-1 通过阻断 APEH 的活性来显著促进 T 细胞增殖。
Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
Ginsenoside Rg6 是从三七中分离得到的成分。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rg6 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC50 为 29.34±2.22 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。
Rhodojaponin V 是一种二萜类化合物,可从 Rhododendron molle 叶子中获得,具有抗炎活性。
Opicinumab(BIIB033)是一种抗LINGO-1的单克隆抗体,在急性视神经炎和复发性多发性硬化症中有潜在应用[1][2]。
5-LOX-IN-1(化合物2b)是人5-脂氧合酶(5-LOX)的抑制剂,IC50值为2.3μM。5-LOX-IN-1可用于炎症研究[1]。
卡维地洛-d5是氘标记的卡维地洛。卡维地洛(BM 14190)是一种非选择性β/α-1阻滞剂[1]。卡维地洛以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化,IC50为5μM。卡维地洛是一种多作用抗高血压药物,可能用于心绞痛和充血性心力衰竭[2]。卡维地洛是一种抑制NLRP3炎症体的自噬诱导剂。
Phosphoramidon disodium 是金属蛋白酶 ( metalloprotease ) 抑制剂 。抑制内皮素转化酶 ( ECE ) ,中性肽内切酶 ( NEP ) 和血管紧张素转换酶 ( ACE ) 的IC50 值分别为 3.5 ,0.034 和 78 μM。
UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。
Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。
FPL59360(Minocromil)是一种新的抗哮喘药。
cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
特博单抗(MGD-013)是一种人IgG4κ双特异性PD-1/LAG-3双亲和重靶向(DART)抗体。在NS0细胞中,特博妥单抗结合细胞表面表达的PD-1和LAG-3,EC50分别为1.65nM和0.41nM。特博单抗阻断PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2和LAG-3/HLA(MHC-II)相互作用和PD-1信号传导。特博替利单抗可恢复耗尽的T细胞反应,并增强抗肿瘤免疫[1][2][3]。
NLRP3-IN-5是一种NLRP3炎症体抑制剂(WO2016131098(N-((4-氯-2,6-二甲基苯基)氨甲酰)-4-(2-羟基丙烷-2-l)呋喃-2-磺酰胺))[1]。
PF-07054894是一种有效的CCR6拮抗剂。PF-07054894靶向G蛋白偶联受体(GPCR)。PF-07054894可用于炎症性肠病的研究[1]。
ADU-S100 disodium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
SLF1081851(TFA)是一种Spns2抑制剂,抑制S1P释放(IC50=1.93μM)。SLF1081851(TFA)在发育和免疫系统中起着关键作用[1][2]。
CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
Isoeleutherin 是从 Merr. Et Heyne 中分离得到的萘酚类衍生物,具有抗真菌、抗病毒和抗肿瘤活性。Isoeleutherin 在 T 辅助细胞介导的免疫反应选择性调节中起重要作用。
3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。