Ablukast(Ro 23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。
Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。
Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase(NE)抑制剂,pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。
莫拉辛O是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。莫拉辛O对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉辛O减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛O具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。
SMS2-IN-1是高选择性鞘磷脂合成酶2 (SMS2) 抑制剂,其 IC50为6.5 nM。
Tulisokibart (PRA023) 是人源化后的小鼠 IgG1-κ 型抗体,靶向 TNFSF15/TL1A。Tulisokibart 可用于多种炎症/纤维化疾病的研究,例如克罗恩病 (Crohn's Disease, CD)。
Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。
Metopimazine(EXP999)是一种吩噻嗪衍生物,用于预防化疗期间呕吐。Metopimazine属于抗多巴胺能抗呕吐药(ADA)类。Metopimazine可用于胃肠炎(GE)的研究[1]。
PF-10040 是一种喹啉衍生物,可以抑制 PAF 诱导的气道高反应性。PF-10040 还显示出对实验性 NSAID 胃炎的保护作用。
GPR84拮抗剂2(化合物33)是一种有效、选择性和口服活性的GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84拮抗剂2在钙动员试验中显示出更强的效力,并在GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84拮抗剂2具有研究溃疡性结肠炎的潜力[1]。
辛替单抗(IBI308)是一种全人IgG4单克隆抗体,与PD-1结合,从而阻断PD-1与其配体(PD-L1和PL-L2)的相互作用,从而帮助恢复内源性抗肿瘤T细胞反应。辛替单抗可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究[1]。
聚硼酸盐B是麦角甾醇类蜕皮甾体,在体内表现出强大的抗炎活性[1]。
海参碱E是一种大环倍半萜吡啶生物碱,可从海参中分离得到,具有抗炎作用[1][2]。
Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
CYM 50769是神经肽B和W受体1(NPBWR1)的非肽选择性拮抗剂。CYM 50769可抑制NPW-23诱导的ATDC5细胞增殖。CYM 50769可用于研究软骨内骨形成[1]。
Oditrasterib是一种RIPK1抑制剂,IC50值低于100nM。Oditrasterib可用于炎症研究[1]。
BMS 753 是一种亚型选择性的视黄酸受体 α ( RARα) 激动剂,对 RARα 作用的 Ki 值为 2 nM。
西德利单抗(RWJ 49004)是一种针对CD4的IgG4单克隆抗体。西德利珠单抗具有免疫抑制剂性质[1]。
乙酰基-α-MSH(11-13)是α-MSH的乙酰化C末端三肽,具有解热和抗炎活性[1][2]。