Tulobuterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体激动剂。
AL 8697 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别是 6 nM、82 nM。
NAAA-IN-2(化合物9)是一种有效的选择性NAAA抑制剂,IC50为50 nM。NAAA是一种半胱氨酸酰胺酶,优先水解内源性生物脂质棕榈酰乙醇酰胺(PEA)和油酰乙醇酰胺(OEA)。NAAA-IN-2具有研究炎症和疼痛的潜力【1】。
5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。
HsTX1 来自蝎子 Heterometrus spinnifer,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
奥诺前列素是前列腺素E1类似物。奥诺前列素具有口服活性,可用于胃溃疡研究[1]。
Tyrosinase-related Protein 2 (TRP-2) (181-188) 是 TRP2 蛋白的 181-188 序列短肽,是 anti-B16 CTLs 识别 TRP-2 的主要反应表位。Tyrosinase-related Protein 2 (TRP-2) (181-188) 与 MHC I 类 H2-Kb 结合基序一致。
CORM-401 是一种对氧化剂敏感的 CO 释放分子,可用于炎症和氧化应激介导的病理学研究。
Zatonacaftor是囊性纤维化跨膜调节器(CFTR)蛋白的调节剂。Zatonacaftor可用于囊性纤维化的研究[1][2]。
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂,Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
Isecarosmab(M-6495)是一种抗ADAMTS单克隆抗体(mAb),KD值为3.65pM。Isecarosumab具有软骨保护和抗炎活性。伊塞克罗单抗可结合白蛋白延长血浆半衰期[1][2][3]。
Tussilagone,Tussilago farfara的主要活性成分,具有抗炎作用。Tussilagone 改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎的炎症反应。Tussilagone 抑制盲肠结扎和穿刺导致脓毒症的小鼠的炎症反应,提高其生存率。
Zigakibart (BION-1301) 是一种 IgG4-kappa、抗 TNFSF13 (肿瘤坏死因子 (TNF) 超家族成员 13、APRIL、CD256) 人源化单克隆抗体。 Zigakibart 具有抗炎活性。
P-113是一种抗菌肽(AMP),来源于人类唾液蛋白组氨酸蛋白酶5。P-113对临床上重要的微生物具有活性,如假单胞菌属、葡萄球菌属和白色念珠菌[1]。
Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂, 对HCV 1a和1b的EC50值分别为1 和0.21 nM。
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
JAK-STAT-IN-1(化合物1)是一种选择性的JAK-STAT抑制剂。JAK-STAT-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
尼辛Z是一种抗菌抗炎肽。尼辛Z对革兰氏阳性细菌和真菌有效,如白色念珠菌[1][4]。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
3-Deazaadenosine (hydrochloride) 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine (hydrochloride) 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。
C29是Toll样受体2 (Toll-like receptor 2 (TLR2)) 抑制剂。
Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
Olokizumab(CDP 6038)是一种针对白细胞介素-6(IL-6)的人源化单克隆抗体。Olokizumab可用于类风湿关节炎(RA)的研究[1]。
葡糖闭塞素是一种蒽醌。葡萄糖闭塞素可以从决明子的种子中分离出来[1]。