Iinerixibat (GSK2330672) 是高效的, 不可吸收的ASBT抑制剂(IC50=42±3 nM ), 可用于降低2型糖尿病的动物模型血糖。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 µM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs)。
Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。
rel-O-2050(化合物O-2050)是一种中性大麻素CB1受体拮抗剂。rel-O-2050还减少了小鼠的食物摄入[1]。
Glutarylcarnitine 丙二酸尿症和 I 型戊二酸尿症的重要诊断代谢物。
4-甲氧基苯并咪唑胺是一种用于测定还原性碳水化合物和糖蛋白的试剂。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。
Glycyrin 是甘草的 PPAR-γ 配体。Glycyrin 可以降低遗传性糖尿病小鼠的血糖水平。Glycyrin 还具有抗菌活性。
L-色氨酸-1-13C(色氨酸-1-13C)是13C标记的L-色氨酸。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是5-羟色胺、褪黑素和维生素B3的前体[1]。
AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
小核糖核酸3C是一种存在于小核糖核酸病毒中的蛋白酶,它能切割非末端序列的肽键。小核糖核酸3C是丝氨酸肽酶糜蛋白酶和半胱氨酸肽酶木瓜蛋白酶之间的中间体。小核糖核酸3C通过选择性切割脊髓灰质炎病毒多蛋白中的Gln-Gly键,并用Glu替代Gln,用Ser或Thr替代其他小核糖核酸病毒中的Gly,显示出内肽酶活性[1]。
10-硝基亚油酸是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂。10-硝基亚油酸与[3H]罗格列酮竞争结合PPAR-γ,IC50为0.22μM[1]。
Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。
Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。
Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
AMG 837钠盐是GPR40激动剂,EC50为13 nM,具有较好的药代动力学表现。
LG 82-4-01 是血栓素合成酶 (thromboxane (TX) synthetase) 的特异性抑制剂,其IC50 值为1.3 μM。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
Kaempferol 3-sophoroside-7-glucoside 是一种 Lycium chinense 叶中的生物活性成分,有抗肥胖活性。
Repaglinide(AG-EE 623ZW)是氨基甲酰甲基苯甲酸(CMBA)衍生物,可作用于II型糖尿病。