DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
Glycyrin 是甘草的 PPAR-γ 配体。Glycyrin 可以降低遗传性糖尿病小鼠的血糖水平。Glycyrin 还具有抗菌活性。
NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 µM,132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
L-色氨酸-1-13C(色氨酸-1-13C)是13C标记的L-色氨酸。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是5-羟色胺、褪黑素和维生素B3的前体[1]。
Isorhamnetin-3-O-glucoside 是一种广泛存在于蔬菜和水稻中的天然化合物,经消化后可在肠道菌群中代谢。
AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。
小核糖核酸3C是一种存在于小核糖核酸病毒中的蛋白酶,它能切割非末端序列的肽键。小核糖核酸3C是丝氨酸肽酶糜蛋白酶和半胱氨酸肽酶木瓜蛋白酶之间的中间体。小核糖核酸3C通过选择性切割脊髓灰质炎病毒多蛋白中的Gln-Gly键,并用Glu替代Gln,用Ser或Thr替代其他小核糖核酸病毒中的Gly,显示出内肽酶活性[1]。
10-硝基亚油酸是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)激动剂。10-硝基亚油酸与[3H]罗格列酮竞争结合PPAR-γ,IC50为0.22μM[1]。
Dulaglutide (LY2189265) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。
Glucagon receptor antagonists-1是高活性高血糖素受体拮抗剂。
Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。
2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
BMS-604992(EX-1314)二盐酸盐是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992二盐酸盐显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992盐酸可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
L-亮氨酸-d3是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
油酸-13C(9-顺式十八烯酸-13C)是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。