OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。
Acetyl Coenzyme A trisodium (Acetyl-CoA trisodium) 是一种重要的代谢中间产物。Acetyl Coenzyme A trisodium 是糖酵解丙酮酸进入三羧酸 (TCA) 循环的实际分子,是脂质合成的关键前体,并且是乙酰基乙酰化的唯一供体,还是一种丙酮酸羧化酶 (PC) 的有效变构活化剂。
GLP-1 receptor agonist 1 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2018056453A1 中的化合物 67。
1-十二醇-d1是氘标记的1-十二醇[1]。1-十二烷醇是一种内源性代谢产物。
桔梗酸A是桔梗中常吉皂苷的活性成分,可用于减轻气道炎症的研究[1]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (18-39), human 是一种似皮质促素中叶肽,产生于垂体中叶的促黑素细胞。
双吲哚马来酰亚胺II是所有PKC亚型的通用抑制剂[1]。
L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
Camicinal (GSK962040) 是胃动素受体激动剂,pEC50为7.9。
β2AR agonist 3 (compound 9a) 是一种 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂。β2AR agonist 3 可用于 2 型糖尿病研究。
MK-0736是一种强效、选择性的11β-HSD-1抑制剂。
Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病的研究。
L-Lactic acid-13C3 是一种稳定的同位素标记的 L-Lactic acid 类似物。L-Lactic acid-13C3 可用于乳酸代谢研究。
AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
阿草胺1254是一种多氯联苯(PCB)与联苯和54%氯的混合物。Aroclor 1254以剂量依赖的方式降低细胞活力并诱导细胞内活性氧的过量产生。阿草胺1254暴露可降低钙稳态、成骨细胞分化和骨形成[1]。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
1-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-3-(4-羟-3-丙炔基苯基),从构树中分离,显示出对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的体外抑制,IC50为13.00μM。PTP1B是胰岛素作用的负调节因子,在胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病的发病机制中是一个重要的介导者。PTP1B被视为2型糖尿病的重要靶点[1]。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
甲苯磺丁脲钠是一种有效的口服抗糖尿病药物。甲苯磺丁脲钠以钙依赖的方式诱导胰腺β细胞凋亡。甲苯磺丁脲钠具有研究非胰岛素依赖型糖尿病的潜力[1][2]。
BETP 是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,对人和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。
Lobetyolin 来源于党参,具有抗氧化作用。
A 331440 hydrochloride 是一种组胺 H3 受体拮抗剂。A 331440 hydrochloride可有效且选择性地与人和大鼠组胺 H3 受体结合 (Ki≤25 nM)。 (Ki≤25 nM) 可用于抗肥胖研究。
L-半胱氨酸-1-13C是13C标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。