5-表-金刚烷酸盐A是一种从丝兰全株中分离的倍半萜。5-表-羟戊酸酯A通过激活小眼症相关转录因子(MITF)和酪氨酸酶家族基因的转录来促进黑素生成。5-表甲羟戊酸酯A通过JAK/STAT信号通路抑制永生化人角质形成细胞(HaCaT)中IFN-γ-趋化因子的表达[1]。
(S) -2,6-二(叔丁氧羰基)氨基)己酸是一种多肽衍生物,可用于合成多功能双亲肽树状大分子,作为非病毒基因载体,实现了癌症研究中的方法。(S) -2,6-双((叔丁氧羰基)氨基)己酸也参与一种有机物质的合成,该有机物质可提高碱性磷酸酶底物的发光强度[1][2]。
五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。
3,5-二硝基苯甲酸1-萘基是一种有效的5-脂氧合酶抑制剂,5-LOX和mPGES-1的IC50值分别为1.04µM和3.6µM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基对人全血(HWB)测定具有较强的抑制活性,IC50值为8.6μM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基可用于炎症研究[1]。
Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。
MAPTAM是一种细胞内钙螯合物[1]。
N3-甲基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Kadsuralignan A (compound 1) 是一种二苯并环辛二烯木脂素 (dibenzocyclooctadiene lignan),可从五味子 (Schisandra lancifolia) 的叶和茎中分离得到。Kadsuralignan A 具有抗 HIV 活性,EC50=2.23 μg/mL。
DBCO-Amide-PEG5-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。
Fluorescein-PEG5-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
BMS-582949(化合物7k)是一种口服活性和高选择性p38αMAP激酶抑制剂,p38α的IC50值为13nM,细胞TNFα的IC50nM。BMS-582949可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
(22R)-33,34,35-Trinorbacteriohopan-32-oic acid (compound 2c) 是一种可以与载体蛋白共价偶联的半抗原。(22R)-33,34,35-Trinorbacteriohopan-32-oic acid 可用于抗体生成和免疫测定。
Atenolol是选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。
Asperlactone 具有抗炎活性。Asperlactone 抑制超氧阴离子的产生。Asperlactone 是一种真菌代谢产物,可以从 Aspergillus ochraceus 中分离出来。
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进LLPS,高浓度抑制 LLPS。
枝孢菌素是一种真菌代谢物,产于枝孢菌的菌丝体中。枝孢菌素在浓度为75μg/mL的琼脂培养基上完全抑制几种皮肤癣菌的生长【1】。
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
Rilpivirine (R278474; TMC278) 是 HIV 的非核苷逆转录酶抑制剂。
Cipariant(GT-2331)对映体是Cipariannt(HY-106993)的对映体,Cipuliant是一种口服活性、强效、选择性和高亲和力组胺H3受体拮抗剂(大鼠Ki=0.47 nM)[1][2][3]4][5]。
多多维辛A是一种色素沉着改变剂,可从粘多菌的地上部分分离得到。Dodovisin A抑制B16-F10黑色素瘤细胞中黑色素的产生。多多维辛A抑制蘑菇酪氨酸酶活性和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤诱导的酪氨酸酶活性。dodovicin A还抑制由3-异丁基-1-甲基黄嘌呤和毛喉素诱导的cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化[1]。
NY-ESO-1 (87-111) 是一种泛 MHC II 类限制性肽序列。NY-ESO-1 (87-111) 与多个 HLA-DR 和 HLA-DP4 分子结合,并在 HLA-DR 和 HLA-DP4 分子存在的情况下刺激 Th1 型和 Th-2/Th0 型 CD4+ T 细胞。
苄基(叔丁氧羰基)-L-亮氨酸-L-苯丙氨酸盐是苯丙氨酸衍生物[1]。
7-Ketositosterol 是一种植物甾醇,能从桑树 (Morus alba L.) 果实中分离得到。7-Ketositosterol 可显著抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的 LLC-PK1 细胞凋亡 (apoptosis),具有改善 Cisplatin 诱导的肾毒性的潜力。
Didesethyl chloroquine (Bisdesethylchloroquine) 是抗疟药 Chloroquine 的主要代谢物。Didesethyl chloroquine 是强效的心肌抑制剂。
J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
((4-(叔丁基)苯基)磺酰基)脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
Methylthiomcresol-succinaldehydic acid 是一种倍硫磷半抗原,可用于免疫试剂生产(蛋白缀合物和多克隆抗体)。