DGN462 是一种有效的 DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如抗急性髓系白血病 (AML)。
愈创木酚是一种具有抗有丝分裂、细胞毒性和神经保护活性的双苄基异喹啉生物碱[1]。
Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
2-mercaptoethane sulfonate (Mesna)是化疗保护剂,可用于环磷酰胺诱导的出血性膀胱炎。
Ezetimibe phenoxy glucuronide-D4 (Ezetimibe glucuronide-D4) 是 Ezetimibe phenoxy glucuronide 的氘代物。Ezetimibe phenoxy glucuronide 是 Ezetimibe 的活性代谢物,具有抗高脂蛋白血症效果。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收抑制剂。
Fexofenadine Impurity F 是 Fexofenadine 的杂质。 Fexofenadine是一种 H1R 拮抗剂,可用于治疗季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其IC50 值为 6.3 μM。
5'-O-DDM-5-乙炔基-2'-脱氧尿苷3'-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
MB-07803 是有效的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 非竞争性抑制剂 (MB-07729 ) 的口服前药。MB-07803 的 EC50 值为 140 nM,t 1/2 值为 7.6±2.9 h.
7'-羟基ABA(7'-OH-ABA)是脱落酸(脱落酸)的代谢产物,通过脱落酸的7'-碳原子的羟基化。7'-羟基ABA表现出显著的激素活性[1]。
Purpurin 18 methyl ester,叶绿素 a 的衍生物,是一种可用于光动力疗法 (PDT) 的光敏剂。Purpurin 18 methyl ester 具有光动力学活性,可诱导癌细胞死亡。
索米内酯抑制人胰蛋白酶-2和-3,IC50值分别为4.7和11.5 nM,而胰蛋白酶-1的IC50为104 nM。
Ro 363盐酸盐是一种有效的肌力刺激剂,是一种高效、高选择性的β1肾上腺素受体激动剂。Ro 363盐酸盐是一种心血管调节剂,可降低舒张压并使心肌收缩力增加[1][2][3]。
Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
m-PEG6-(CH2)6-Phosphonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
1-十七烷酰基-2-肉豆蔻烯酰-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸-d5(钠)是氘标记的1-十七烷基-2-米豆蔻烯醇-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸(钠)。
3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one(THDOC)是一种内源性神经甾体,是GABAA受体的正调节因子。3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one可增强神经元对低浓度GABA在α4β1δGABAA受体的反应。
Aeide-C1-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Neticonazole 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole 具有抗感染和抗癌作用。
MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 是一种 ADC linker,可与细胞毒素 Camptothecin (HY-16560) 结合,形成 ADC 相关的药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。MC-GGFG-NH-CH2-O-CH2-cyclopropane-COOH 偶联 Camptothecin,可进一步结合抗体 Trastuzumab (HY-P9907),形成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
N-Fmoc-4-(叔丁氧羰基甲氧基)-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
聚emusin II衍生肽(T140)是一种CXCR4抑制剂,显示出对HIV-1进入的高抑制活性以及对抗CXCR4单克隆抗体(12G5)与CXCR4结合的抑制作用[1]。
CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3是一种新降解物,可用于合成抗体新降解物结合物(AnDC)[1][2]。
Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。