BMS-509744是有效,选择性的 Itk 激酶抑制剂,IC50值为19 nM。
SP2509 是有效的,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
反式,反式-2,4-癸二烯醛是亚油酸的脂质过氧化产物[1]。
TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
二氢pteroate合酶-IN-1(化合物5g)是一种有效的二氢pter酸合酶(DHPS)抑制剂。二氢蝶酸合酶-IN-1具有抗菌活性和抗真菌活性。二氢pteroate合成酶-IN-1抑制细胞色素P450。二氢pteropate合成酶-IN-1可以用作诊断性放射成像材料[1]。
匹米科替尼是一种具有抗肿瘤活性的CSF1R抑制剂[1]。
2,4-二氟苯乙炔基钴胺是一种潜在的B12抗维生素,通过与人B12加工酶CblC的高亲和力结合(KD=130nm)。2,4-二氟苯基乙炔基钴胺能经受住CblC的剪裁,并稳定与共底物谷胱甘肽(GSH)的三元络合物[1]。
牛乳铁蛋白是一种铁结合糖蛋白,来源于牛乳铁蛋白的酸性水解。牛乳铁蛋白具有杀菌、抗真菌、抗寄生虫、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节活性[1]。
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Septide((Pyr6,Pro9)-P物质)是一种有效的NK1受体激动剂,Kd值为0.55nM[1]。
(-)-15-脱氧pergualin是一种有效的抗肿瘤药物。(-)-15-脱氧瓜林对小鼠白血病L-1210表现出强烈的抑制作用[1]。
PF-06454589是一种有效的选择性LRRK2抑制剂。
Imisopasem manganese (M40403)是稳定的MnSOD的非肽基模拟物。
Alboctalol 可以从桑树中分离出来。Alboctalol 对 P-388 细胞有微弱的细胞毒性。
Tetraethyl butane-1,4-diylbis(phosphonate) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BQ-123是ETA 内皮素受体拮抗剂,Ki值在ETA和ETB中分别是1.4和1500 nM
DMAC-SPDB-sulfo 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PROTAC Her3降解物-8(化合物PP2)是一种可以在体外和细胞实验中降解Her3蛋白的PROTAC,可用于研究HER家族蛋白调控的疾病[1]。
异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。
Propargyl-PEG4-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
法西地诺是犁鼻器(VON)的神经化学刺激物。法西地诺缓解经前综合症和焦虑症状(摘自专利WO1998014194A1)[1]。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
Licoricesaponin A3 是甘草中的一种萜类皂苷。
转染AM是一种阳离子脂质,能够与DNA相互作用形成复合物,介导有效的基因转移到各种真核细胞中[1]。
Sitostanetriol (Sitostane-3β,5α,6β-triol) 是一种可以从 Casearia membranacea (Flacourtiaceae) 分离得到的类固醇。