BNP-45 (rat) 是由 45 个氨基酸组成的脑钠肽,从大鼠心脏中获得,为具有促尿钠排泄剂降血压活性的循环激素。
HDAC4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDACI 抑制剂 (IC50=0.077 μM)。HDAC4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
(Rac)-SAG 是 SAG (HY-12848) 的异构体。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
Budigalimab(ABBV 181；PR 1648817)是一种针对程序性细胞死亡1(PD-1)受体的人源化IgG1单克隆抗体。Budigalimab是Fc突变的,从而减少Fc受体相互作用并限制效应器功能[1]。
GI-530159 是选择性的 TREK1 (K2P2.1) 和 TREK2 (K2P10.1) 通道的开放剂,对 TREK1 的EC50 为 0.76 μM。GI-530159 显示了 TREK1/2 对 TRAAK,TASK3 和其他钾离子通道的选择性。GI-530159 降低大鼠背根神经节神经元兴奋性。
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。
Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
16： 0-18:1 PA-d31(钠)是氘标记的16:0-18:1 PA(钠)。
环公社醇是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的异戊二烯类黄酮,可从面包果中提取。环公社醇具有抗肿瘤活性,并抑制人肝癌和胃癌细胞的生长,IC50值在16至80µM之间。环公社醇对口腔鳞状细胞癌(OSCC)显示促凋亡作用[1]。
14α-羟基帕帕林是一种帕帕林衍生物,从诺曲霉菌菌核中提取,具有抗虫活性[1]。
2,3,3′,4,5,5′-六氯联苯-2′,4′,6′-d3是氘标记的2,3,3’,4,5,5'-六氯联苯-2’,4’,6′[1]。
LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。
D-苯丙氨酸,N-[N-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基]-D-亮氨酸]-,苯甲酯是苯丙氨酸衍生物[1]。
AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
Acridine Orange 10-Nonyl Bromide 是心磷脂的荧光探针 (λex: 489 nm, λem: 525 nm)。
5MPN是PFKFB4的一流,选择性,竞争性,口服抑制剂,Ki为8.6 uM,不抑制PFK-1或PFKFB3；抑制多种人癌细胞系的糖酵解和增殖,但不抑制体外未转化的上皮细胞。,抑制小鼠葡萄糖代谢和肿瘤生长。
异黄芩素8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷是一种黄酮类抗氧化剂,可从大花西布曲明种子中分离出来[1][2]。
肉豆蔻酰五肽-17可以通过刺激角蛋白的产生来刺激睫毛生长。肉豆蔻酰五肽-17促进血清中关键成分的递送,如生长因子和溶血磷脂酸[1]。
Acelarin(NUC-1031)是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。
3β-羟基-7-氧胆酸-5-烯酸-d3是氘标记的3β-羟-7-氧化胆酸-4-烯酸。
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
PNT100是一个24碱基、化学上未修饰的DNA寡核苷酸序列,与BCL-2基因上游的调控区互补。肿瘤细胞暴露于PNT100导致增殖抑制和细胞死亡。
A2-Iso5-4DC19是一种类脂化合物。A2-Iso5-4DC19是向细胞递送试剂如多核苷酸的有效载体[1]。
GRP20-29, frog 是一种 10 个氨基酸的抗原肽,可以从 Xenopus 中分离出来。
BRAF V600E/CRAF-IN-1(化合物8b)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力【1】。
MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。
Cligosiban (PF-3274167) 是一种高亲合性的非肽类催产素受体 (OTR) 拮抗剂, Ki值为9.5 nM。
Samrotamab 是靶向 LRRC15 的人源化 IgG1-κ 嵌合抗体。