Caplacizumab(Cablivi)是一种人源化的抗血管性血友病因子(vWF)纳米体。卡巴拉曲单抗抑制vWF介导的血小板粘附并阻止进一步微血栓形成。卡巴拉曲单抗可用于血栓性血小板减少性紫癜(TTP)的研究[1]。
Pritoxaximab 是靶向志贺毒素 (shiga toxin) 1 型的 IgG1κ 抗体。
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
Z-Arg-OH是精氨酸衍生物[1]。
HO-PEG13-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-Cys(STmp)-OH是一种半胱氨酸衍生物[1]。
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
5(S)-HETE内酯是一种花生四烯酸(AA)代谢产物[1]。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-β-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
BMS-604992(EX-1314)二盐酸盐是一种选择性、口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992二盐酸盐显示出高亲和力结合(ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992盐酸可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
VPC-13789是一种有效的、选择性的、口服生物利用的抗雄激素药物。VPC-13789可用于抗去势前列腺癌(CRPC)治疗的研究。VPC-13789抑制LNCaP细胞中雄激素受体(AR)的转录活性(IC50=0.19μM)[1]。
Spilanthol 是一种具有口服活性的镇痛、神经保护、抗氧化、抗诱变、抗癌、抗炎、抗菌和杀虫化合物。Spilanthol 可诱导 cAMP 来抑制尿浓缩负调节机制。Spilanthol 能够用于利尿剂研究。
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
抗癌剂62(化合物4c)是一种有效的抗癌剂。抗癌剂62对HepG2、Bel-7402和MCF-7癌细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.019、0.060和0.016μM。抗癌剂62显示出有效的肿瘤生长抑制作用【1】。
12E,14-Labdadien-20,8β-内酯是一种labdane二萜类化合物,是一种天然产物,可从月桂香茶菜的根茎中分离出来[1]。
Bergaptol O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有抗胃溃疡和抗癌作用[1]。
Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 是一种新型氟萘啶酮喹诺酮,被认为是临床试验的有效抗菌候选物。Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 具有抗革兰氏阳性病原体的优良活性,包括金黄色葡萄球菌 (S. aureus),化脓性链球菌(S. pyrigenes)和肺炎链球菌(S. pneumonia)。Zabofloxacin hydrochloride (DW-224a) 被认为是治疗喹诺酮类易感和喹诺酮类耐药性淋病的替代药物。
Teopranitol (KC-046) 是一种冠状动脉血管扩张剂,具有一定的选择性,可用于急性心肌缺血研究。
Tazemetostat trihydrochloride (EPZ-6438 trihydrochloride) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat trihydrochloride 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat trihydrochloride 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。 NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化。
Isomagnolone 是从八角茴香中分离出来,具有抗炎活性。
17： 0-18:1 PG-d5是标记为17:0-18:1 PG的氘。
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇-d3是氘标记的5-甲氧基-2-苯并唑硫醇[1]。5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇是一种苯并咪唑。研究了碱性介质中5-甲氧基-2-苯并咪唑硫醇的碘量法测定[2]。
L-亮氨酸-d3是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Progesterone是一种类固醇激素,可调节月经周期,对怀孕很重要。
4′,5′-二氢-5′-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。