5'-O-DDMTr-2'-O-甲基-N6-甲基腺苷3'-CED磷酰胺是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Fmoc-NH-PEG8-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
Pterosin B 是一种从蕨菜 (Pteridium aquilinum) 中发现的茚满酮,是盐诱导性激酶 3 (Sik3) 信号转导的抑制剂。Pterosin B 通过抑制 Sik3 预防小鼠软骨细胞肥大和骨关节炎。
MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。
Competence-Stimulating Peptide-12261,是一种十六肽,是感受刺激肽的片段。感受刺激肽是一种群体感应分子,抑制胚芽管 (GT) 形成。
Pachypodol在HepG2细胞中发挥抗氧化和细胞保护作用[1]。Pachypodol在体外抑制CaCo 2结肠癌细胞系的生长(IC50=185.6 mM)[2]。
2-氨基-3-氯丙酸盐酸盐是丙氨酸衍生物[1]。
Gluten Exorphin A5 是小麦麸质的片段,具有神经保护作用。Gluten Exorphin A5 不仅在周围神经系统中而且在中枢神经系统中产生多种作用。
降冰片烯NHS是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。降冰片烯NHS是一种亲二烯化合物,通过与四嗪的无铜点击反应进行偶联[1]。
Dimethylamiloride 是一种特异性反转运蛋白 (antiporter) 抑制剂。
CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
Influenza HA (307-319) 是 Influenza HA 上的 307-319 氨基酸片段的 13 肽。Influenza HA 是流感病毒表面上的一种糖蛋白。
SARS-CoV-2-IN-33(化合物3m)是一种新冠肺炎抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33对癌细胞具有抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-33与新冠肺炎主要蛋白酶(Mpro)(PDB ID:6LU7)具有相对良好的结合亲和力(-8.0 Kcal/mol)。SARS-CoV-2-IN-33可用于癌症和新冠肺炎的研究[1]。
SIRT2-IN-10(化合物12)是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50为1.3μM。SIRT2-IN-10可用于癌症和神经退行性疾病的研究[1]。
PROTAC的VHL配体。
Acrizanib 是 VEGFR-2 的抑制剂,其 IC50 值为 17.4 nM。
2'-脱氧-2'-氟肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-NH-PEG3-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
1-溴庚烷-d7是氘标记的1-溴庚酮[1]。
Mal-PEG4-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Dermaseptin-B3 抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长 (对 S. aureus, P. aeruginosa, P. aeruginosa, E. (ATCC 25922), E. (54127) 的 MIC 分别为 1.3、2.3、5.0、2.6、2.3 μM 。Dermaseptin-B3 还抑制肿瘤细胞增殖。
Gomisin S是一种二苯并环辛二烯木脂素[1]。
(S) -2-氨基-3,3-二甲基丁酸是亮氨酸衍生物[1]。
PAC 是由抗体通过 linker 与 PROTAC 偶联而组成的。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 PAC1。与 PROTAC (无 Ab) 相比,PAC 更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。