Ninerafaxstat将细胞代谢从脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化。Ninerafaxstat可减少脂肪酸氧化,改善整体线粒体呼吸。Ninerafaxstat抑制癌细胞的生长和增殖[1]。
4-O-Galloylbergenin是一种可从 Ardisia gigantifolia 根茎中分离得到的卑尔根素衍生物。
氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。
3′-氯-3′-脱氧-5′-O-(三苯基甲基)胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
脱氧卡巴多-d3是氘标记的脱氧卡巴多。脱氧卡巴多是卡巴多(HY-B1340)的代谢产物。卡巴多是一种喹啉二氮氧化物抗生素化合物。
Boc-Lys(Ac)-AMC是一种可渗透细胞的荧光HDAC基质(Ex/Em=355 nm/460 nm)[1][2]。
Agomelatine(L(+)-酒石酸)可抗抑郁,是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂(NDDI),能拮抗5-HT2C受体。
(R) -2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)-3-甲基丁酸是缬氨酸衍生物[1]。
TVB-3166 是一种口服有效,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的 IC50 分别为 42 nM 和 81 nM。TVB-3166 诱导细胞凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。
H-D-Aha-OH(盐酸盐)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
Angustifoline是一种生物碱,可从狭叶狼疮生物碱提取物中分离出来。Angustifoline具有抗菌活性。Angustifoline可对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和苏云金杆菌具有抑菌作用[1]。
AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。
Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
SDZ 220-581是竞争性NMDA谷氨酸受体亚型拮抗剂,pKi为7.7。
Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用。
屈折菌苷B是一种abietane二萜类化合物,可从屈折菌的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO合成酶[1]。
N-Desmethyl Clomipramine D3盐酸盐是N-Desmethyl Clomipramine的氘代化合物标准品。
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
阿托瓦醌(4-氯苯基-2,3,5,6-d4)是氘标记的阿托瓦醌。阿托伐喹酮是一种有效、选择性和口服活性的寄生虫线粒体细胞色素bc1复合物抑制剂。阿托伐喹酮对人和恶性疟原虫细胞色素bc1活性的IC50值分别为460nm和2.0nm。阿托伐喹酮是一种抗疟药物,有可能用于研究肺孢子虫肺炎、弓形虫病、疟疾和巴贝虫[1][2]。
Norbiotinamine hydrochloride 是生物素的一种替代物。Norbiotinamine 可与氨基酸的羧基偶联得到具有反向连接的酰胺键的反向肽。
BEZ235 是一种双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。BEZ235 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
SB-737050A是一种有效的5-HT6拮抗剂,可防止成瘾复发[1]。
Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 是一种黄酮类化合物,可以从 Chrysanthemum morifolium 的花头中分离出来。Acacetin-7-O-β-D-galactopyranoside 抑制 AChE 活性,可用于阿尔茨海默病的研究。
Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
Talabostat mesylate 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为 0.18 nM。
替考普兰钠(抗生素MDL-507钠)是一种强效脂糖肽类抗生素。替考普兰钠对HIV-1、严重急性呼吸系统综合征冠状病毒1型和严重急性呼吸综合征冠状病毒2型具有抗病毒活性。替考普兰钠具有抗MRSA活性[1][2]。
ETA antagonist 1是 ETA 的选择性拮抗剂,IC50 值为0.08 μM。