Bursehernin(Methylpluviaolide)是一种抗肿瘤药物。Bursehenin诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。Bursehenin显示出抗增殖活性[1][2]。
盐酸川芎嗪 (Ligustrazine hydrochloride) 是一种天然产物。
Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。
TVD-0003510是一种酰胺衍生物,参与合成(2-((6-(2-氨基嘧啶-5-羧基嘧啶)-8-甲氧基-3,4-二氢-2H-嘧啶[1,2-c]喹唑啉-9-基)氧基)乙基)哌嗪-l-羧酸盐(C51),作为叔丁基2-(4-羟基苯基)乙酸酯的一部分[1]。
4-Chloro-3,5-dimethylphenoxyacetic acid (compound 602 UC) 是掩蔽生长素类似物 602 (compound 602) 发生酰胺键水解的产物。602 可以有效刺激野生型幼苗的下胚轴生长。
Pramipexole双盐酸盐是部分和完全的D2S,D2L,D3和D4受体激动剂, Ki分别为3.9,2.2,0.5和5.1 nM。
N-乙酰基-S-(N-甲基氨甲酰)-L-半胱氨酸-d3是氘标记的N-乙酰基-S-(N-甲基氨甲酰)-L-半胱氨酸[1]。
大黄素-1-O-β-龙胆糖苷是一种蒽醌[1][2]。
(-)-水合氧化前胡素((-)-Prangol)是从杜松子中分离出来的呋喃香豆素衍生物[1]。
美洛沙罗(RMI81968)是一种口服活性肾上腺素能受体拮抗剂,阻断α-和β-肾上腺素能受体。美洛沙罗具有抗高血压和血管扩张作用[1]。
H-L-Tyr(2-叠氮乙基)-OH盐酸盐是一种非天然酪氨酸衍生物。H-L-Tyr(2-叠氮乙基)-OH盐酸盐是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1][2]。
CLR1501 是荧光标记的、CLR1404 的类似物,是具有癌细胞选择性的细胞荧光标记物。
1,4-表二氧基-异丙醇-2,10-二烯-9-酮是一种1,4-表二氧基-双丙醇-2,12-二烯衍生物,可从姜黄中分离得到。1,4-表三氧基-苯丙醇-2,110-二烯-9-在MDCK细胞系中对流感病毒a/PR/8/34(H1N1)具有抗病毒活性,IC50为16.79±4.03μg/mL[1]。
NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2,IC50 为 1.7±0.1 nM。
1-BOC-4-(2-羟乙基)哌嗪-d4是氘标记的1-BOC-4-[2-羟乙基]哌嗪[1]。
Isatuximab是一种针对跨膜受体和胞外酶CD38的单克隆抗体,该蛋白在血液系统恶性细胞(包括多发性骨髓瘤(MM))上高度表达。Isatuximab通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬和无交联直接诱导凋亡。Isatuximab还直接抑制CD38胞外酶活性,这与许多细胞功能有关[1][2]。
ATV006是GS-441524的有效口服抗病毒药物和酯前药。ATV0066抑制SARS-CoV-2及其变体的复制。ATV006可用于SARS-CoV-2研究[1]。
HR1 是一种乳突蛋白酶。HR1 能增加人红细胞膜的渗透性。 HR1 能诱导细菌的细胞质膜透化,还能诱导肥大细胞的质膜透化。
3'-O-(叔丁基二苯基甲硅烷基)胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
四霉素B(4-羟基四霉素A)是一种多烯大环内酯类抗生素,是一种从北京潮刺链霉菌中分离出的抗真菌活性化合物。四霉素B的抗真菌活性高于四霉素A,四霉素的C-4羟基在其生物活性中起着重要作用[1]。
含有对氯苯基氨基残基的PSB069是一种有效、耐受性良好且非选择性的NTPDASE1、2、3抑制剂(Ki=16~18μM)[1]。
N-(2-硝基苯基磺基)甘氨酸(二环己基铵)盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。PKI-587 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM,Ki 值为133 nM。
伊米他司韦是一种口服活性丙型肝炎病毒(HCV)非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。伊米他司韦可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究[1]。
4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1,3-噻唑-5-羧酸是GW 501516(HY-10838)[1]的代谢产物。