Imiquimod是免疫应答调节剂和 toll样受体7激动剂。
抗菌剂-22(THI6c)是一种多靶点的广谱抗菌剂。抗菌剂-22具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性[1]。
(Z) -对氰基-α-氰基苯乙烯(化合物11),一种苯并蒽衍生物,具有抗增殖活性。(Z) -对氰基-α-氰基苯乙烯对HeLa(IC50=0.21µM)和HepG2(IC50=0.230µM)细胞显示出显著的选择性,而对正常皮肤成纤维细胞无细胞毒性(IC50>100µM)[1]。
Z-Val-Osu是缬氨酸衍生物[1]。
神经氨酸酶(Exo-α-唾液酸酶)是一种外唾液酸酶,通常用于生化研究。神经氨酸酶切断唾液酸(N-乙酰神经氨酸)和相邻糖残基之间的α-酮糖苷键。神经氨酸酶来源于粘膜病原体,是一种毒力因子,可改变宿主对感染的反应[1]。
7-TFA-ap-7-Deaza-ddA(化合物19c,US20060281100A1)是一种核苷酸衍生物,可用于合成可用于DNA测序反应的硫代三磷酸盐核苷酸染料终止剂[1]。
Fipronil sulfone 是氟虫腈的主要代谢物。氟虫腈砜选择性抑制 GABA受体,IC50 值为 175 nM(通过从非竞争性阻滞剂位点 ([3H]EBOB)来测定)。
HPV16 E7 (86-93) 是一种 HLA-A2 限制性 HPV 16 型 E7 肽。
NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
2-Bromo-22-dimethyl-acetamido-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
L-半胱氨酸乙酯HCl是一种半胱氨酸衍生物[1]。
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) 可用于心血管疾病的研究。
N6-(3-甲氧基苄基)-2'-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
冬青素A是从海南冬青中提取的五环三萜类化合物。冬青素A可用于炎症和癌症的研究[1]。
Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以治疗各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
A12-Iso5-4DC19是一种连接的脂质,具有抗肿瘤免疫力。A12-Iso5-4DC19可以促进mRNA递送,并用于RNA疫苗的研究[1]。
H-His-Phe-OH 是一种二肽。
6α-羟基谷锡醇是谷锡醇氧化的标志物[1]。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的MDM2-p53相互作用抑制剂,HTRF IC50为1.1 nM,SJSA-1 EdU IC50为68 nM；表现出优异的药代动力学特性和体内功效。
2′-脱氧-2′-氟-3-脱氮-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
3'-脱氧-6-甲基肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
N6-甲基木腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
NH2-PEG9-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 9 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
DUPA(OtBu)-OH 是一种 DUPA 前体。DUPA 用作传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序,可用于治疗表达前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的前列腺肿瘤。