一种有效的选择性Bax激动剂(Ki=43.3 nM),通过阻断S184磷酸化诱导Bax的构象变化;对其他Bcl2家族成员没有亲和力,包括Bcl2,Bcl-XL,Mcl-1,Bcl-w,Bfl-1/A1,Bid或Bak;促进Bax插入线粒体膜并形成Bax寡聚体,导致人肺癌细胞中细胞色素c的释放和凋亡;通过在体内选择性激活Bax而没有显着的正常组织毒性,通过细胞凋亡有效抑制肺肿瘤生长。
Latinone 是一种从黄檀中分离出的新黄酮,具有抗骨质疏松活性。
8-Lavandulylkaempferol 是一种从 Sophora flaWescens 中分离得到的黄酮。8-Lavandulylkaempferol 对 KB 表皮样癌细胞有细胞毒活性,其 IC50 为 15.1 μg/mL.
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
Ganoderic acid F 是灵芝酸。Ganoderic acid F 通过抑制血管生成和涉及细胞增殖和/或细胞死亡,致癌作用,氧化应激,钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变来显示抗肿瘤和抗转移活性。
Rosin 是从松木或松树桩中分离出来的,Rosin 是一种频繁接触的过敏原 (allergen),可引起过敏性接触性皮炎。
1,3,9-三甲基尿酸是一种天然生物碱化合物[1]。
2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-乙醇-d5是氘标记的2,2-二乙基-1,3-二氮杂环己烷-4-甲醇[1]。
N4-苯甲酰基-5'-O-DMTr-2'-O-(N3-三氟乙酰基)氨基丙基胞苷3'-CED磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
Mogroside III 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside III 是一种非糖类甜味剂。Mogroside 比蔗糖更甜。Mogroside 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂,在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
草酸二(2,4,6-三氯苯基)酯是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
7-羟基-5-甲氧基香豆素是一种间苯三酚类呋喃香豆素,是一种有效的天然昆虫拒食剂[1]。
PPARγ激动剂3(化合物18a)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂3对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ激动剂3仅与伊马替尼联合发挥抗肿瘤效力[1]。
SHP2-IN-17 (compound 192) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 2 nM。SHP2-IN-17 可用于胶质母细胞瘤的研究。
CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。
3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可从菊花中提取。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸具有抗氧化活性。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可以清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基,IC50分别为5.6和2.9μg/mL[1]。
抗癌剂63(化合物3h)可有效降低不同癌细胞系的活性,包括SW480、HeLa、A549和MCF-7,24小时的IC50值分别为4.9、11.5、9.4和3.4μM。抗癌药物63通过下调Bcl-2的表达,上调IL-2和Caspase-3的表达,诱导MCF-7细胞凋亡。抗癌剂63也显示出抗氧化活性。
Detajmium (L-tartrate) 是一种抗心律失常化合物。Detajmium对狗心室肌和 Purkinje 纤维的 V max 都有影响,呈频率依赖性。
Thalidomide-O-amido-C11-COOH (化合物 IMiD acid 1) 是一种 E3 连接酶配体和连接子 CRBN (Cereblon) 偶联物。Thalidomide-O-amido-C11-COOH 可用于合成靶向降解 DOT1L 的 PROTAC。
N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。
Fmoc Pro OH是脯氨酸衍生物[1]。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。
二甘酸-d4是氘标记的二甘酸[1]。
4α-Methylcholesterol 是一种胆固醇衍生物。4α-Methylcholesterol 可以氧化 3-羟基甾族化合物,表观 Km 为 12.6 μM。
(9Z,12E)-Tetradecadien-1-yl acetate 是昆虫 Ephestia Kuehniella 和 Plodia Interpunctella 以及谷类害虫的信息素的主要成分。
SREBP/SCAP-IN-1(compound 13) 是一种选择性 SREBP/SCAP 抑制剂。