5,6-trans-Travoprost 是 Travoprost (HY-B0584) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。
Maresin 1 是人体内源性的 DHA 产生的 特异性调节介质,可以刺激胞内Ca2+ 产生和分泌。Maresin 1 具有抗炎活性。
BRD9876是一种“严格”抑制剂,可将驱动蛋白-5(Eg5)锁定在增强微管(MTs)结合的状态,导致MTs的捆绑和稳定。BRD9876与酪氨酸104残基相互作用,酪氨酸104残基是α4-α6变构结合囊的一部分。BRD9876特异性靶向微管结合的Eg5,并选择性抑制CD34细胞上的骨髓瘤。BRD9876具有多发性骨髓瘤(MM)研究的潜力[1][2][3][4]。
Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
Sp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A PKA I 和 PKA II 的有效和选择性的激活剂。Sp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
(+)-甲哌卡因是甲哌卡因(HY-B0517)的外消旋异构体,具有镇痛和血管收缩活性。甲哌卡因是一种酰胺类药物,可暂时引起局部意识丧失。甲哌卡因与神经元细胞膜上的特定电压门控钠通道结合,抑制钠内流和膜去极化[1]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇B(7-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇B)是一种衍生自尖叉毛豆酸酯的紫杉醇衍生物。7-木糖基-10-去乙酰紫杉醇B具有抗肿瘤活性,并抑制S180肉瘤的生长[1]。
EGFR激酶抑制剂1是一种有效的EGFR抑制剂,对于WT、l885R/T790M、L858R/T79OM/C797S,IC50s分别为37、1.7、>300nM。EGFR激酶抑制剂1在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR激酶抑制剂1抑制细胞运动。EGFR激酶抑制剂1具有抗增殖和抗肿瘤活性[1]。
3'-Methoxyflavonol 是神经介肽 U 2 受体 (NMU2R) 的选择性激动剂。
胺是吲哚生物碱利血平的衍生物。胺具有镇静作用。胺可用于高血压研究[1][2]。
MA242 是一种 MDM2 癌基因和活化 T 细胞的核因子 NFAT1 的双抑制剂,用于胰腺癌治疗。
Macrostemonoside I 是一种呋甾烷醇皂苷,可以从 Allium macrosemon 中分离出来。
六酰基甘氨酸是尿中存在的一种内源性代谢产物,可用于研究乙基丙二酸性脑病[1][2]。
2-氨基-2′-O-(2-甲氧基-2-氧乙基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
1-Oxo Ibuprofen (Ibuprofen EP impurity J) 是一种降解产物,是 Ibuprofen 制剂中潜在的杂质。Ibuprofen 是一种 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
MC-GGFG-(7-乙醇-10NH2-11F-喜树碱)(化合物141)是ADC的药物连接偶联物。MC-GGFG-(7乙醇-10NH2-11F-喜树碱)是一种具有蛋白酶可裂解MC-GGFG接头的MC-GGFR-(7乙醇-10 NH2-11F喜树碱)[1]。
4-硝基苯甲酸-d4是氘标记的1-(5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲酰胺富马酸盐(伏诺哌嗪杂质)[1]。
Flibanserin是一种新型的多功能性五羟色胺受体激动剂和拮抗剂 (MSAA)。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
二苄基胺-d10是氘标记的二苄基胺[1]。
Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮是一种强效的MALT1抑制剂。Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮抑制细胞增殖和迁移。Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮显示出抗癌活性[1]。
Iota-conotoxin RXIA 是一种电压门控钠通道 (Nav1.2, 1.6, 1.7) 的激动剂。Iota-conotoxin RXIA 在小鼠颅内注射后能诱导青蛙运动轴突的重复动作电位和癫痫发作。
22-脱氢cleosterol是一种可以在辣木中找到的化合物[1]。
Praeruptorin E 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.2。
米尔那奇普兰-d5(盐酸盐)是氘标记的米尔那奇普兰(盐酸盐)。