PDE5-IN-2 是一种有效、高度选择性、可口服的 PDE5 抑制剂,IC50 值为 0.31 nM,对 PDE2A,PDE10A,PDE4D2 和 PDE6C 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 106,46,43,1.2 nM。抗肺动脉高压作用。
二磷酸西多夫韦是西多夫韦的活性胞内代谢产物。二磷酸西多夫韦是病毒DNA聚合酶的选择性抑制剂,HCMV、HSV-1和HSV-2 DNA聚合酶的Ki值分别为6.6、0.86和1.4μM[1][2]。
11-羟基rankindine是从钩吻属植物中分离得到的一种生物碱化合物。
Mca-Arg-Pro-Lys-Pro-Tyr-Ala-Nva Trp-Met-Lys(Dnp)-NH2是一种生物活性肽。(MMP基质)
RG-101是一种肝细胞靶向的N-乙酰半乳糖胺结合寡核苷酸,可拮抗miR-122。miR-122是丙型肝炎病毒(HCV)复制的重要宿主因子[1]。
六甲基磷酰胺-d18是氘标记的六甲基磷胺[1]。
Fmoc-Tyr(tBu)-Ser(psi(Me,Me)pro)-OH 是一种二肽。
盐酸布那唑嗪是一种强效选择性α1-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸布那唑嗪可用于降压和降眼压研究[1]。
Gentisuric Acid 是阿司匹林 (Aspirin(HY-14654)) 的代谢产物,也是 α-酰胺化单加氧酶 (PAM) 的底物。Gentisuric Acid 可防止 Mitomycin C (HY-13316) 造成的 DNA 损伤。
PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
CDK7-IN-5是一种CDK7抑制剂,IC50值<100 nM。CDK7-IN-5具有抗癌作用。(WO2015154022A1(化合物104))[1]。
2',3'-双(O-叔丁基二甲基甲硅烷基)-2-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Febuxostat sec-butoxy acid 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。拉格利他扎可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯是一种酚酸,可在十大功劳的茎中发现。5-羟基吡啶-2-羧酸甲酯在体外没有抑制作用[1]。
六氢姜黄素(Hexahydrocurcumin)是一抗癌和抗炎症活性天然化合物,COX-2选择性抑制剂。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
sRANKL-IN-1(化合物S3)是一种sRANK(可溶性RANKL)抑制剂。sRANKL-IN-1显示出强大的破骨细胞抑制作用,IC50值为0.096μM,KD值为34.80μM。sRANKL-IN-1可用于骨质疏松症的研究[1]。
BKM1644是对转移性、去势抗性PCa(mCRPC)细胞增殖的有效抑制。
(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因是一种选择性腺苷A2A受体拮抗剂。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因通过独立于其对A2A受体的作用的途径抑制Ki值为70 nM的单胺氧化酶B(MAO-B)。(E) -8-(3-氯苯乙烯基)咖啡因有可能用于帕金森病研究[1]。
Lodoxamide是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于治疗哮喘和过敏性结膜炎的。
(2S)-Isoxanthohumol 是啤酒花原异戊烯基二氢黄酮 Isoxanthohumol 的微生物转化代谢物。
Justin C(化合物14)是一种天然产物,可从Justicia procumbens中分离得到。贾斯汀C可以用于癌症研究[1]。
DMAC-PDB 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
猪IN-2(实施例107)是Wnt抑制剂,其IC50值为0.05nM。猪IN-2可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、癌症、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病等的研究[1]。
Monensin methyl ester 是monensin 的一个中性类似物,是 Na+ 选择性圆盘电极的离子活性成分。
BMP2-derived peptide 是 BMP-2 氨基酸序列第 73 ~ 92 位的功能性基序。BMP2-derived peptide 促进骨髓基质细胞 (BMSCs) 成骨分化,促进骨再生。
BODIPY 505/515是一种亲脂性亮绿色荧光染料,用于检测四色亚心形微藻中的脂质。BODIPY 505/515分别显示505/512 nm的激发/发射最大值,并已用于活细胞和固定细胞应用[1]。
Olmesartan methyl ester 是 Olmesartan medoxomil 合成的中间体。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体拮抗剂,IC50 为 66.2 μM。
Suc-Ala-Phe-Lys-AMC 是纤溶酶 (plasmin) 的高度敏感荧光底物。 Suc-Ala-Phe-Lys-AMC 也可用于测定牙龈蛋白酶 K (gingipain K) 。