Nigranoic acid 是五味子中分离得到的一种三萜类化合物。Nigranoic acid 能抑制 HIV-1 逆转录酶。在脑缺血再灌注动物模型中,Nigranoic acid 通过 PARP/AIF 信号通路保护大脑。
DprE1-IN-4是一种有效的口服活性非共价DprE1抑制剂,IC50为0.90μg/mL。DprE1-IN-4对M。结核H37Rv和耐药结核株的MIC值分别为0.12μg/mL和0.24μg/mL。DprE1-IN-4在急性结核病小鼠模型中显示出可接受的药代动力学特性和显著的杀菌活性[1]。
Mram 8 是一种从堇菜科植物堇菜中分离得到的环肽。
ATD-3169是一种具有抗菌活性的ROS发生器。
Clofoctol是一种抗生素, 用于治疗革兰氏阳性菌引起的呼吸道, 耳, 鼻, 咽喉感染。仅对对革兰氏阳性菌起作用, 可渗透入人类肺组织。
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
CHRG01是一种生物活性肽。(CHRG01来源于人β-防御素3(hBD3)C末端氨基酸54至67,所有Cys残基被Ser取代。这种取代去除了序列中的所有二硫键连接。CHRG01与hBD3一样,显示出静电依赖性抗菌特性。)
Phaseollidin hydrate 是抗菌植物抗毒素 Phaseollidin 的水合物形式,其抗真菌活性比原始的 Phaseollidin 低。
(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。
Bersacapavir是一种新型乙型肝炎病毒衣壳组装调节剂[1]。
herbimycina是一种安塞霉素抗生素,是Src家族激酶抑制剂。herbimycina与SH结构域结合,抑制p60v-src和p210BCR-ABL的活性。赫比霉素A抑制热休克蛋白90并损害热休克的恢复。herbimycina在体外对内皮细胞具有抗血管生成活性。
Gedivumab(MHAA4549A；RG7745)是一种人单克隆抗体,其以高特异性靶向甲型流感病毒(IAV),并与IAV血凝素蛋白的高度保守的干区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内血凝素介导的膜融合。Gedivumab可用于IAV感染疾病研究[1]。
雷夫康唑-d4(BMS-207147-d4)是氘标记的雷夫康唑。雷夫康唑(BMS-207147)是一种口服三唑类抗真菌剂,可有效抑制多种真菌[1][2]。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
Pyribencarb 是一种氨基甲酸苄酯型杀菌剂,对多种植物病原真菌具有活性。Pyribencarb 是一种有效的细胞色素 b (cytochrome b) 的 Qo 抑制剂。Pyribencarb 对灰霉病菌和核盘菌特别有效。
Cefadroxil是一种头孢菌素类的广谱抗生素, 有效抑制革兰氏阳性和阴性菌感染。
Amenamevir 是一种 helicase-primase 抑制剂,对 HSVs 具有强效的抗病毒活性, EC50 值为 14 ng/mL。
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
AVX 13616具有体内抗菌性,尤其对耐药的葡萄球菌病原体有效。
头孢哌酮-d5是氘标记的头孢哌酮。头孢哌酮是一种半合成头孢菌素,具有广谱抗菌活性[1]。
Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
D75-4590是一种吡啶苯并咪唑衍生物和β-1,6-葡聚糖合成抑制剂,具有抗真菌活性[1]。
尼洛非霉素是一种烯醇基(酰基载体蛋白)还原酶(FabI)抑制剂。对于金黄色葡萄球菌菌株,尼洛非霉素的MIC(90)为0.5微克/毫升,比利奈唑胺或万古霉素更有效[1]。
Tricyclazole 是一种五酮类黑色素生物合成抑制剂,也是水稻稻瘟病防治的独特杀菌剂。
Clioquinol(Iodochlorhydroxyquin)是一抗真菌化合物,近来被研究发现有抗AD和抗肿瘤活性。