Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。
Sevirumab(MSL-109)是一种抗巨细胞病毒(CMV)的人IgG1中和单克隆抗体。Sevirumab识别CMV gH复合物,并以0.3μg/mL的EC50抑制CMV复制[1][2]。
MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50=250 nM),生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。
Propiolactone (β-propiolactone; 2-Oxetanone) 是病毒化学灭活剂,可导致病毒传染性失活。Propiolactone 按比例 1:1000 (v:v) 与 SARS-CoV 共孵育,并作为抑菌剂配制流感病毒疫苗 (BPL-inactivated influenza virus vaccine, Flu-BPL)。
巴拿宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。
3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷(AzdU)是齐多夫定(HY-17413)的核苷类似物。3′-阿齐多-2′,3′-二脱氧尿苷是人类免疫缺陷病毒(HIV)在人类外周血单核细胞(PBMC)中复制的有效抑制剂,对人类骨髓细胞(BMC)的毒性有限[1][2][3]。
马尾藻酸A是一种四环天然化合物,可从马尾藻茎中分离出来。马尾藻酸A具有体外抗HIV-1活性,EC50值为68.7μM[1]。
Eravacycline 是一种有效的广谱抗菌剂。
法尼醇-d6是氘标记的法尼醇。法尼醇是一种倍半萜醇,可调节白念珠菌细胞间的通讯,并具有抑制细菌的活性。
8-Deazafolic Acid 是一种抗菌剂,有效抑制叶酸依赖性细菌、屎链球菌 (ATCC 8043) 和干酪乳杆菌 (ATCC 74691)。8-Deazafolic Acid 具有抑制小鼠淋巴白血病 L1210 活性。
Ganorbiformin B是一种羊毛甾烷三萜类化合物。Ganorbiformin B与已知的ganoderic酸具有相同的羊毛甾烷骨架。ganoderic acid T的C-3差向异构体对结核分枝杆菌H37Ra表现出有效的抗分枝杆菌活性[1]。
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
DuP-721是一种广谱口服活性抗菌剂,可对抗多种临床易感和耐药细菌,尤其是结核分枝杆菌[1]。
Piroctone olamine 是一种吡啶衍生物。具有杀真菌作用。
血小板霉素(platensmycin)是一种由S.platensis产生的抗生素,它通过选择性抑制细胞脂质合成(IC50=0.1μM)来抑制革兰氏阳性菌。铂霉素靶向β-酮酰酰基载体蛋白合成酶I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶(金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的IC50s分别为48 nM和160 nM)。血小板霉素是一种很有前途的抗药性药物。
舒巴坦-d2(钠)是氘标记的舒巴坦钠[1]。舒巴坦钠(CP45899)是一种竞争性、不可逆的β-内酰胺酶抑制剂。舒巴坦钠对耐多药(MDR)钙酸不动杆菌-鲍曼不动杆菌(Acb)复合物具有抗菌活性[2][3]。
Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。
Dibekacin sulfate 是源于卡那霉素B (HY-B1174) 的氨基糖苷类抗生素,具有广谱抗菌活性。Dibekacin sulfate 在结构上与妥布霉素 (HY-B0441) 相似,对耐庆大霉素的菌株 Ps. Aeruginosa 有拮抗作用。
Azvudine 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
SARS-CoV-2-IN-14(化合物6)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,IC50为0.39μM。SARS-CoV-2-IN-14是氯硝柳胺类似物。与氯硝柳胺相比,SARS-CoV-2-IN-14在人体血浆和肝脏S9酶测定中具有更高的稳定性,口服时可提高生物利用度和半衰期[1]。
贝佐妥单抗是一种针对艰难梭菌毒素B的人单克隆抗体。贝佐妥与艰难梭菌毒素a结合,防止肠上皮损伤和结肠炎[1]。
Delpazolid 是一种新型的恶唑烷酮类抗生素,能抑制 MSSA 和 MRSA 的生长,对它们的 MIC90 值都为 2 μg/mL。
B669是一种c10叠氮胺类似物,是一种抗菌剂。B669具有抗伊氏分枝杆菌的活性[1]。
抗菌剂-4(化合物6a)是一种有效的抗菌剂。抗菌剂-4对微生物病原体具有相当大的活性。抗菌剂-4具有可靠的毒性,可杀死细菌和真菌。抗菌剂-4的结合能值高−10.0千卡/摩尔对靶酶[1]。
Piperaquine tetraphosphate tetrahydrate 是一种有效的抗寄生虫剂。
Ranalexin 是一种抗菌肽。Ranalexin 抑制金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,铜绿假单胞菌 的 MIC 分别为 4、32、128 μg/mL。