Bamlanivimab(抗人SARS-CoV-2)是美国食品和药物管理局(FDA)于2020年11月授予紧急使用授权(EUA)的首个新冠肺炎单克隆抗体(mAb)。然而,随着抗Bamlanivimab的SARS-CoV-2病毒变体的增加,Bamlanovimab于2021 4月被撤回[1]。
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。
Peptide 5e 是一种抗菌肽。Peptide 5e 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30, 5, 25 μg/mL。
Hexetidine是一种抗菌剂, 在兽医和人类医学常用, 是一种局部麻醉剂。
Cefalexin盐酸盐是头孢菌素类抗生素。
(±)-亮氨酸-d7是氘标记的(±)-亮氨酸。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
Phenothrin是一种合成的拟除虫菊酯, 杀死成虫和蜱, 也被用来杀死人类的头虱。
2'-脱氧-5'-O-DMT-2'-氟尿苷是一种核苷类似物,是一种5'-O-DMTr-5-FUDR衍生物,具有有效的抗黄热病(YFV)活性[1]。
Amphotericin B trihydrate 是一种多烯抗生素,最初是从 Streptomyces nodosus 发酵菌种分离出来,具有抗利什曼虫的活性。
抗结核药物-2(化合物8d)是一种抗药敏和耐多药结核病的抗结核药物。抗结核药物-2对结核分枝杆菌H37Rv、13946和14862的MIC值分别为0.454、1.757和1.644µg/mL,显示出抗结核活性。抗结核药物-2显示出良好的小鼠和人类微粒体稳定性、低细胞毒性和可接受的口服生物利用度[1]。
N-(2-羟基-2-苯乙基)乙酰胺是从内生真菌迪波思桉树KY-9的固体水稻培养物中分离得到的。N-(2-羟基-2-苯乙基)乙酰胺对番茄链格孢菌具有抗真菌活性[1]。
Polyoxin D (Polyoxorim),一种多抗霉素类抗生素杀真菌剂,是一种有效的几丁质合成酶 (chitin synthetase) 抑制剂。
Sulfamethazine-D4 (Sulfadimidine-D4) 是 Sulfamethazine (Sulfadimidine) 的氘代物。Sulfamethazine 是一种抗生素,广泛用于治疗和预防各种动物疾病,如胃肠道和呼吸道感染。
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
Lucidadiol 是一种从灵芝中分离得到的天然化合物。Lucidadiol 表现出 acetylcholinesterase-抑制活性,IC50 值为 31 μM。Lucidadiol 对 A 型流感病毒 (influenza virus type A) 和 HSV 1 型病毒显示出抗病毒活性。
Bavtavirine 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs),是高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 方案的一部分。Bavtavirine 可用于 HIV 相关疾病的研究。
Bictegravir 是一种新型,有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
G-418(Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素,其结构与庆大霉素相似。它对真核细胞和原核细胞都有毒性,通过干扰蛋白质合成发挥作用[1]。
头孢氨苄(Cephalexin)赖氨酸是头孢氨苄和赖氨酸的衍生物。头孢氨苄是一种有效的口服活性头孢菌素类抗生素。头孢氨苄通过破坏细菌细胞壁的生长杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。一水头孢氨苄用于研究肺炎、链球菌性咽喉炎和细菌性心内膜炎等[1]。
丙环唑-d7是氘标记的丙环唑。丙环唑是一种广谱三唑类杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化,导致真菌细胞膜破坏。丙环唑抑制酿酒酵母,但不抑制大鼠肝脏微粒体细胞色素P450(IC50s分别为0.04和>200µM)。丙环唑抑制变形链球菌和斯托洛尼弗链球菌的生长(ED50s分别为0.073和4.6µg/mL)。丙环唑增加活性氧(ROS)的产生[1]。
Proanthocyanidins 是一类拥有抗细菌和抗真菌以及抗病毒活性的多酚类天然产物,可用于治疗慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。
Retro-indolicidin是一种生物活性肽。(indolicidin的反向肽(Rev4)是基于indolicicin序列的13个氨基酸残基的肽。Indolicidin是cathelicidin蛋白家族的一员,是从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的一种13个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽Rev4已被证明在体外具有强大的抗菌活性和蛋白酶抑制活性。)
十一酸-d3是氘标记的十一酸。十一酸(十一酸盐)是一种具有抗真菌特性的一元羧酸,它抑制红锥虫胞外角蛋白酶、脂肪酶的产生和几种磷脂的生物合成[1]。
Melilotigenin C可从刺桐属植物中分离得到。Melilotigenin C可用于抗疟原虫活性、抗分枝杆菌活性和细胞毒性的研究[1]。
几丁质合成酶抑制剂3(化合物2d)是一种有效的几丁质合酶抑制剂,IC50值为0.16 mM,对白色念珠菌的MIC为1µg/mL。抗真菌活性[1]。
Ys-II (Compound 1) 是一种螺甾烷醇糖苷,可以从丝兰 (Yucca elephantipe) 的茎中分离出来。Ys-II 对白色念珠菌 Yucca elephantipe 和新型隐球菌 (Cryptococcus neoformans) 的生长具有抗真菌活性 (IC50: 分别为 5 和 6 μg/mL)。
cis-ccc_R08(化合物1)是一种类黄酮衍生物,可用于研究乙型肝炎病毒(HBV)感染。cis-ccc_R08是一种cccDNA(共价封闭环状DNA)抑制剂[1]。
Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。