Astodrimer(SPL7013游离碱)是大的(3-4nm, ~ 16.5kDa),带负电的高度支化树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer显示出对多种病毒的抗病毒和杀病毒活性,包括SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2和HPV。Astodrimer还具有抗菌性能[1][2][3]。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
丙二酸二乙酯-d9是氘标记的丙二酸二丁酯[1]。丙二酸二乙酯对梨形木霉具有毒性,log(IGC50-1)为0.557[2]。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
克林霉素-13C,d3是13C和氘标记的。克林霉素是一种口服蛋白质合成抑制剂,能够在亚抑制浓度(亚MIC)下抑制金黄色葡萄球菌中毒力因子的表达。克林霉素耐药性源于50S核糖体亚单位(23S rRNA)抗生素结合位点的酶甲基化。克林霉素可减少Panton Valentine白细胞生成素(PVL)、毒性休克葡萄球菌毒素(TSST-1)或α溶血素(Hla)[1]。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。
A201A 是一种氨酰核苷类抗生素,具有抗菌活性。A201A 对革兰氏阳性菌和大多数革兰氏阴性厌氧菌非常有效。A201A 抑制翻译过程中 tRNA 的调节。
抗安迪剂-1(化合物c2)是一种有效的广谱抗安迪剂。抗念珠菌剂-1对白色念珠菌和光滑念珠菌具有抗念珠菌活性,MIC50值分别为8.65和13.51μg/mL。抗念珠菌剂-1通过阻断菌丝伸长和丝状化来抑制生物膜[1]。
Xenopsin precursor fragment 是一种抗菌肽,具有抗菌/抗真菌 (MIC: 10-500 μg/mL) 和抗原虫 (MIC: 2-20 μg/mL) 活性。
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮类化合物,具有抗炎、抗菌作用。Skullcapflavone II 调节破骨细胞的分化、存活和功能。Skullcapflavone II 对 M. aurum 和M. bovis BCG 具有较强的抗菌活性。
Clorobiocin是一种MlaC蛋白抑制剂,可与MlaC蛋白结合。氯罗比星具有抗菌作用[1]。
β-内酰胺酶-IN-7(化合物14)是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-1和VIM-4的Kis分别为1.26μM和0.54μM。β-内酰胺酶-IN-7能有效抑制肺炎克雷伯菌[1]。
Teicoplanin是一种半合成的糖肽抗生素, 预防和治疗革兰氏阳性菌引起的严重感染, 包括耐Methicillin的金黄色葡萄球菌和肠球菌。
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
吡罗米酸-d5是氘标记的吡罗米酸。吡罗米酸是一种抗菌剂。吡罗米地酸对革兰氏阴性细菌和葡萄球菌具有活性,可用于研究肠道、泌尿道和胆道感染[1][2]。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 是一种抗菌化合物,可有效对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌,包括酵母。5-Bromo-5-nitro-1,3-dioxane 通过必需蛋白硫醇的氧化抑制酶活性并随后抑制微生物的生长。
3-岩藻糖基乳糖(3-岩藻糖基-D-乳糖)是母乳中发现的主要岩藻糖低聚糖之一。3-岩藻糖基乳糖具有益生元、免疫调节剂、新生儿大脑发育和抗菌功能[1]。