HBV-IN-30(ex44)是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价封闭环状DNA(cccDNA)抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和随后病毒DNA生成的模板。HBV-IN-30具有研究HBV感染的潜力[1]。
IR415是一种新型HBV病毒复制小分子抑制剂,可阻断乙型肝炎病毒X蛋白(HBx,Kd=2 nM)介导的RNAi抑制,逆转HBx蛋白对Dicer内切核糖核酸酶活性的抑制作用;在HBV感染的HepG2细胞中表现出HBV核心蛋白合成的显着消耗和前基因组HBV RNA的下调,以浓度依赖性方式选择性地靶向HBx。
Bifendate (DDB) 是 Schisandrin C 的合成中间体,在慢性 B 型肝炎的研究中具有抗 HBV 功效。
泽泻醇F24乙酸酯是一种三萜化合物,可从泽泻根状茎中分离得到。Alisol F 24醋酸盐抑制HBV表面抗原HBsAg和HBeAg的分泌,IC50值分别为7.7µM和5.1µM。Alisol F 24-醋酸盐具有促凋亡活性,可用于癌症研究[1][2]。
Tobevibart 是一种 IgG1-lambda 抗 HBV (乙型肝炎病毒)表面包膜蛋白的人源化单克隆抗体。Tobevibart 显示抗病毒活性。
HBV-IN-10是化合物6(WO2021204258A1)的对映体。化合物6是乙型肝炎表面抗原(HBsAg)抑制剂(0.001μM
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside (compound 1) 是一种木脂素,具有抗 HBC 活性。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 靶向 HBV 表面抗原的 IC50 分别为 0.58 mM (HBsAg) 和 >2.4 mM (HBeAg)。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-α-L-rhamnopyranoside 可从八角茴香中分离得到。
HBV-IN-34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN-34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
Entecavir(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
卡诺卡韦(ZM-H1505R)具有口服抗病毒活性。卡诺卡韦是一种HBV衣壳抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究[1]。
Yhhu6669是一种抗HBV药物。Yhhu6669抑制HBV DNA。Yhhu6669通过诱导无DNA衣壳的形成来抑制HBV复制。Yhhu6669降低AAV/HBV感染小鼠的HBVDNA和HBcAg。Yhhu6669具有良好的PK性质[1]。
替维西克罗韦(AM188)是一种抗病毒鸟苷类似物和乙型肝炎病毒抑制剂[1]。
Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 是 LB80317 的口服前药。Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 对野生型和 Lamivudine 耐药型的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者的乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 抑制均有效。
JNJ-632 是一种乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂 (CAM)。
Besifovir (LB8033) 是由 LB80380 转化而来的一种 LB80380 母体药物,进一步代谢为其活性形式 LB80317。Besifovir (LB8033) 是抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抗病毒药物。
HBV-IN-11是一种有效的HBsAg分泌抑制剂,EC50为0.46µM(来自专利WO2018085619A1,示例28)[1]。
2H-Pyrido[2',1':3,4]pyrazino[1,2-b]indazole-3-carboxylic acid, 6-(1,1-dimethylethyl)-6,7-dihydro-10-(3-methoxypropoxy)-2-oxo-, (6R)-具有抗菌和抗病毒活性,可用来研究乙肝病毒。
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来治疗病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂,IC50值为 53 nM。
AB-729是一种核苷类似物,是一种RNA干扰(RNAi)。AB-729与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)配体三聚体结合,该配体通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGR)促进肝细胞摄取。AB-729抑制病毒复制并减少HBV抗原[1][2]。
LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。
(-)-5′-去甲马兜铃霉素是一种抗病毒药物。(-)-5′-去甲马兜铃霉素也是5′-去乙马兜铃霉素的对映体,可以抑制细胞内HBV复制和病毒粒子的产生。(-)-5′-去甲马兜铃霉素可用于癌症研究[1]。
BA-53038B 是一种 HBV核心蛋白变构调节剂 (CpAM),与HAP口袋结合,以不同的方式调节HBV衣壳组装,其 EC50 值为3.32 μM。
Hepatitis B Virus Core (128-140) 是乙肝病毒核心蛋白的多肽片段。
HBV-IN-19 TFA抑制乙型肝炎病毒(HBV)感染。抑制HBsAg分泌和/或产生是治疗HBV感染的一种策略,包括慢性HBV感染[1]。
Vonafexor (EYP001) 是一种 FXR 激动剂,具有抗 HBV 的作用。
HBV-IN-15是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-15是一种黄酮衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2020052774A1,化合物2)[1]。
Oxynitidine 是一种 HBV 抑制剂 (ID50=30.8 µg/mL),能有效抑制 HBV 的 DNA 复制活性。Oxynitidine 可用于病毒感染的研究。
替诺福韦阿米布芬酰胺(HS-10234)是替诺福韦前药,是一种口服抗病毒药物。替诺福韦氨布芬胺抑制HBV,可用于慢性乙型肝炎(CHB)研究[1][2]。