Cap依赖性内切酶-IN-25是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-25是一种大环吡啶三嗪衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-25具有研究正粘病毒科病毒引起的病毒感染的潜力(摘自专利WO2020075080A1,化合物4)[1]。
XSJ2-46,5'-氨基 NI 类似物,是一种抗病毒剂。 XSJ2-46 具有抗 Zika 病毒活性。 XSJ2-46 对 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 具有抑制作用,IC50 值为 8.78 μM。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
流感病毒-IN-4(化合物11e)是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,对H5N1、H5N2、H5N6、H5N8的IC50s分别为3.4、0.094、0.79、0.077µM。流感病毒IN-4显示NA(神经氨酸酶)抑制活性。流感病毒-IN-4显示出较低的细胞毒性,CC50>200µM。流感病毒-IN-4在1500 mg/kg剂量下对小鼠没有明显毒性【1】。
Cap依赖性内切酶-IN-11是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-11具有研究病毒感染的潜力(摘自专利WO2021129602A1,化合物DSC126)[1]。
Gedivumab(MHAA4549A；RG7745)是一种人单克隆抗体,其以高特异性靶向甲型流感病毒(IAV),并与IAV血凝素蛋白的高度保守的干区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内血凝素介导的膜融合。Gedivumab可用于IAV感染疾病研究[1]。
CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
PA (224-233), Influenza 是由 10 个氨基酸组成的多肽,为甲型流感病毒聚合酶 2 蛋白的片段。
M2离子通道阻断剂能抑制和阻断M2离子通道,能抗病毒。
RSV/IAV-IN-3(化合物14'i)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂,EC50值分别为2.92µM和1.90µM。RSV/IAV-IN-3对H1N1和H3N2有抗病毒作用,MDCK细胞的EC50值分别为3.25µM和1.50µM。RSV/IAV-IN-3以剂量依赖性方式显著抑制荧光素酶活性,EC50为3.89µM。RSV/IAV-IN-3抑制IAV感染性和RdRp活性。RSV/IAV-IN-3在进入后阶段抑制IAV和RSV复制[1]。
甲型流感病毒-IN-5(化合物16e)是一种有效的口服活性抗甲型流感病毒(IAV)剂,IC50为1.29μM。甲型流感病毒-IN-5以可接受的细胞毒性抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-22是一种有效的Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂[1]。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。
醋酸奥司他韦是奥司他韦的杂质。奥司他韦是一种神经氨酸酶抑制剂,建议用于治疗和预防甲型和乙型流感[1][2]。
T-705RTP sodium 是一种具有具有选择性和 GTP 竞争性的流感病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,IC50 为 0.14 μM,Ki 为 1.52 μM。T-705RTP sodium 是 T-705 的活性三磷酸盐代谢产物,具有有效的抗流感病毒活性。
TAT-HA2融合肽是一种基于肽的递送剂,其结合了来自流感的pH敏感性HA2融合肽和来自HIV的细胞穿透肽TAT。TAT-HA2融合肽通过TAT部分诱导细胞摄取大分子进入内体,并对内体的酸化管腔作出反应,从而导致膜泄漏,并通过HA2部分将大分子释放到细胞中[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-8是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-8抑制正粘病毒(包括甲型流感、乙型流感和丙型流感)的复制(摘自专利CN111410661A,化合物I-196)[1]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
Oseltamivir acid D3 (GS 4071 D3) 是 Oseltamivir acid 的一种氘代化合物。Oseltamivir acid,是 Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的具有口服活性的选择性抑制剂,对流感病毒 A 和 B 都有活性。
CEF3 (SIIPSGPLK) 对应于甲型流感病毒M1蛋白的13-21氨基酸序列。甲型流感病毒M1蛋白是一种多功能蛋白质,在病毒生命周期中起着重要的结构和功能作用。