ent-Kauran-3α,16β,17三醇(化合物3)是一种抗癌剂。ent-Kauran-3α,16β,17-三醇诱导HCT116细胞凋亡[1]。
Isoangustone A是一种抗癌和抗炎药。异角鲨石A诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡[1][2][3]。
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。
吡啶鎓双维甲酸A2E(A2E)是蓝光诱导的细胞凋亡的引发剂。吡啶鎓双维甲酸A2E的光激活介导自噬和活性氧物质的产生[1][2]。
Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
Euptox A(9-Oxo-10,11-dehydrographorone)是紫茎泽兰中可分离到的主要毒素,是一种抑肽类倍半萜。Euptox A通过提高HeLa细胞中凋亡蛋白酶如胱天蛋白酶-10的基因表达水平来诱导细胞凋亡[1]。
AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。
3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基是一种有效的微管蛋白抑制剂。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基促进αβ-微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基诱导G2/M期细胞周期阻滞和凋亡。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基具有抗癌活性[1]。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
D-甘露醇-13C,d2是氘,13C标记为D-甘露醇。
甲基硫酸吩嗪是一种自由基发生器。甲基硫酸奋乃静作为电子转移反应物用于细胞活力测定。甲基硫酸奋乃静在还原剂NADPH存在下诱导ssDNA断裂。碱性彗星试验中甲基硫酸奋乃静诱导DNA氧化损伤和细胞凋亡。
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam bromide, hydrobromide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
甲磺酸普瑞诺司他是HDAC的选择性抑制剂。甲磺酸普瑞诺司他抑制I类和IIb类HDAC,IC50s为0.81至11.5 nM。甲磺酸普瑞诺司他诱导LAMA84和188BL-2细胞凋亡并影响细胞周期,在体内显示出强大的抗白血病作用。甲磺酸普瑞诺司他可用于淋巴母细胞白血病的研究[1]。
Kusunokinin((-)-Kusunokin)是一种天然产物,可以从黑胡椒中分离出来。苦参碱具有抗癌活性。Kusunokinin在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
Azoxystrobin-d4是氘标记的Azoxystrobin。偶氮菌酯是一种广谱β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin通过结合细胞色素bc1复合物的Qo位点并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin诱导活性氧(ROS)的产生并诱导细胞凋亡。
油酸-13C-1是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
正辛基咖啡酸酯在高肝转移小鼠结肠癌26-L5细胞系中显示抗癌和诱导凋亡活性[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。
EGFR-IN-52(化合物4)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.358、86.02和432.67µM。EGFR-IN-52显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
卡培他滨-d11是氘标记的卡培他滨。卡培他滨是一种口服前药,通过胸腺嘧啶核苷磷酸化酶[1][2]转化为其活性代谢物5-FU。
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。