胱天蛋白酶

半胱天冬酶是半胱氨酸蛋白酶家族，在细胞凋亡（程序性细胞死亡），坏死和炎症中起重要作用。存在两种类型的凋亡性半胱天冬酶：起始物（顶端）半胱天冬酶和效应物（刽子手）半胱天冬酶。启动子半胱天冬酶（例如，CASP2，CASP8，CASP9和CASP10）切割效应半胱天冬酶的无活性前体形式，从而激活它们。效应子半胱天冬酶（例如，CASP3，CASP6，CASP7）依次切割细胞内的其他蛋白质底物，以触发细胞凋亡过程。该级联反应的起始受半胱天冬酶抑制剂的调节。 CASP4和CASP5在一些由NALP1变异引起的白癜风和相关自身免疫性疾病病例中过量表达，目前在MeSH中不被归类为引发剂或效应物，因为它们是与CASP1一致的炎症酶，参与T细胞。成熟。

Caspase-3抑制剂III

Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。

• CAS号：285570-60-7
• 分子式：C₂₁H₃₁ClN₄O₁₁
• 分子量：550.944
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1048.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：587.7±34.3 °C

BRD4 Inhibitor-15

BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。

• CAS号：2761366-60-1
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：359.42
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alpha-(三氯甲基)-4-吡啶乙醇

PETCM 是 caspase-3 的激活剂。PETCM 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并刺激 HeLa 细胞质中凋亡小体的形成。

• CAS号：10129-56-3
• 分子式：C₈H₈Cl₃NO
• 分子量：240.51400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.465g/cm3
• 沸点：342.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：160.8ºC

YVAD-CHO

YVAD-CHO 是一种白细胞介素-1β转换酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,可部分延缓面神经损伤小鼠运动神经元的死亡。

• CAS号：153604-27-4
• 分子式：C₂₁H₃₀N₄O₇
• 分子量：450.49
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

乙酰基四肽-9

Ac-VDVAD-pNA 是一种 caspase-2 的底物。Ac-VDVAD-pNA 可用于检测 caspase-2 的活性。

• CAS号：189684-53-5
• 分子式：C₂₉H₄₁N₇O₁₂
• 分子量：679.675
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1160.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：655.8±34.3 °C

astin B

Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。

• CAS号：151201-76-2
• 分子式：C₂₅H₃₃Cl₂N₅O₇
• 分子量：586.46
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6,8-二异戊烯基香豌豆苷元

6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。

• CAS号：66777-70-6
• 分子式：C₂₅H₂₆O₆
• 分子量：422.470
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：667.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：228.6±25.0 °C

Heptelidic acid

庚二酸是一种倍半萜类抗生素[1]。庚二酸通过下调半胱天冬酶抑制足叶乙甙诱导的细胞凋亡[2]。Koningic acid(KA)是一种特殊的GAPDH抑制剂,IC50为90μM[3]。

• CAS号：57710-57-3
• 分子式：C₁₅H₂₀O₅
• 分子量：280.31600
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OT-82

OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。

• CAS号：1800487-55-1
• 分子式：C₂₆H₂₁FN₄O
• 分子量：424.47
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

脱氢雌马酚

Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。

• CAS号：81267-65-4
• 分子式：C₁₅H₁₂O₃
• 分子量：240.254
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：463.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.3±28.7 °C

Terfenadine-d3

特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。

• CAS号：192584-82-0
• 分子式：C₃₂H₃₈D₃NO₂
• 分子量：474.69
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

桑根酮G

桑根农G是一种细胞可渗透性强的X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)抑制剂。桑根农G特异性结合XIAP的BIR3结构域,结合亲和力为34.26μM。桑根农G增强胱天蛋白酶的激活[1]。

• CAS号：85698-31-3
• 分子式：C₄₀H₃₈O₁₁
• 分子量：694.72
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

三甲基芹菜素

5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。

• CAS号：5631-70-9
• 分子式：C₁₈H₁₆O₅
• 分子量：312.31700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：506.5ºC at 760mmHg
• 熔点：158-160ºC (dec.)
• 闪点：225.5ºC

Lometrexol disodium

洛美曲索(DDATHF)二钠是一种抗尿酸抗体,可以抑制甘氨酸核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的活性,但不会诱导可检测到的DNA链断裂水平。洛美曲索二钠可进一步抑制嘌呤从头合成,导致细胞异常增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。洛美曲索二钠具有抗癌活性。洛美曲索二钠也是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂[1][2][3]。

• CAS号：120408-07-3
• 分子式：C₂₁H₂₅N₅NaO₆+
• 分子量：487.417
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

15-乙酰氧基松油醇

15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。

• CAS号：2623-22-5
• 分子式：C₁₇H₂₄O₅
• 分子量：324.36900
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：465.5ºC at 760mmHg
• 熔点：170-172 °C
• 闪点：167.3ºC

石蒜碱内铵盐

Ungeremine,一种从 Pancratium Illyricum 提取的菲啶类生物碱。Ungeremine 有效地靶向哺乳动物以及细菌的 I 型和 II 型拓扑异构酶。Ungeremine 对 9 种癌细胞系表现出细胞毒活性,包括药物敏感性和 MDR 表型。Ungeremine 诱导铁营养症、坏死、自噬以及caspase激活介导的细胞凋亡、MMP 改变和 ROS 生成增加。

• CAS号：2121-12-2
• 分子式：C₁₆H₁₂NO₃
• 分子量：266.27100
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：270-272ºC (dec.)
• 闪点：N/A

生物素-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛

Biotin-DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。

• CAS号：178603-73-1
• 分子式：C₂₈H₄₂N₆O₁₂S
• 分子量：686.73100
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：1.367 g/cm3
• 沸点：1208.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：684.7ºC

KEA1-97

KEA1-97(KEA 1-97)是一种小分子,可破坏硫氧还蛋白与半胱天冬酶3的相互作用；激活半胱天冬酶,诱导细胞凋亡而不影响硫氧还蛋白活性,损害三阴性乳腺癌细胞存活；损害体内乳腺肿瘤异种移植物生长。

• CAS号：2138882-71-8
• 分子式：C₁₅H₉Cl₂FN₄
• 分子量：335.163
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A