灵芝酸Mk(GA-Mk)是从灵芝菌丝体中分离得到的一种三萜酸。Ganoderic acid Mk具有高效的抗增殖作用,可通过线粒体介导的途径诱导HeLa细胞凋亡。灵芝酸Mk可用于子宫颈癌症研究[1][2]。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
拉西地平-13C8是氘标记的拉西地平[1]。拉西地平是一种口服活性和高选择性的L型钙通道阻滞剂,作用于平滑肌钙通道,主要扩张外周动脉,降低外周阻力,并具有持久的抗高血压活性。拉西地平通过调节胱天蛋白酶-3途径,保护HKCs免受ATP耗竭和恢复诱导的细胞凋亡。拉西地平可用于高血压、动脉粥样硬化和急性肾损伤(AKI)的研究[2][3]。
桑根农G是一种细胞可渗透性强的X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)抑制剂。桑根农G特异性结合XIAP的BIR3结构域,结合亲和力为34.26μM。桑根农G增强胱天蛋白酶的激活[1]。
Z-LEVD-FMK是一种细胞可渗透的caspase-4抑制剂。Z-LEVD-FMK阻断ER应激诱导的癌细胞凋亡[1]。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
洛美曲索(DDATHF)二钠是一种抗尿酸抗体,可以抑制甘氨酸核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的活性,但不会诱导可检测到的DNA链断裂水平。洛美曲索二钠可进一步抑制嘌呤从头合成,导致细胞异常增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。洛美曲索二钠具有抗癌活性。洛美曲索二钠也是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂[1][2][3]。
15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-DEVD-CHO (DEVD-CHO-CPP 32) 是一种有效和可逆的 caspase-3 抑制剂。
Ac-VAD-pNA 是 caspase-1 底物。Ac-VAD-pNA 可用于检测 caspase-1 活性
Biotin-DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。
KEA1-97(KEA 1-97)是一种小分子,可破坏硫氧还蛋白与半胱天冬酶3的相互作用；激活半胱天冬酶,诱导细胞凋亡而不影响硫氧还蛋白活性,损害三阴性乳腺癌细胞存活；损害体内乳腺肿瘤异种移植物生长。
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
牛磺脱氧胆酸-d4是氘标记的牛磺脱氧胆酸盐。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
BBR-BODIPY是一种荧光探针,可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY诱导细胞凋亡并改变凋亡相关蛋白的表达[1]。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。