15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-DEVD-CHO (DEVD-CHO-CPP 32) 是一种有效和可逆的 caspase-3 抑制剂。
芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
Ac-VAD-pNA 是 caspase-1 底物。Ac-VAD-pNA 可用于检测 caspase-1 活性
Biotin-DEVD-CHO 可用于体外 Caspase-8 裂解后的 caspase -8 的亲和标记。
Ac-VRPR-AMC是一种荧光原性异aspase底物。Ac-VRPR-AMC可用于测试元蛋白酶活性[1]。
Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
KEA1-97(KEA 1-97)是一种小分子,可破坏硫氧还蛋白与半胱天冬酶3的相互作用；激活半胱天冬酶,诱导细胞凋亡而不影响硫氧还蛋白活性,损害三阴性乳腺癌细胞存活；损害体内乳腺肿瘤异种移植物生长。
Cimiside E是一种三萜木苷,对胃癌细胞具有凋亡作用,IC50值为14.58μM。Cimiside E在G2/M期诱导细胞周期停滞,并通过对外源和内在途径的Caspase级联的诱导介导细胞凋亡[1][2]。
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
牛磺脱氧胆酸-d4是氘标记的牛磺脱氧胆酸盐。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
cRIPGBM(氯化物),一种口服活性的促凋亡衍生物。cRIPGBM可由多形性胶质母细胞瘤(GBM)癌症干细胞(CSC)生成。cRIPGBM(氯化物)靶向受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)以诱导胱天蛋白酶1依赖性细胞凋亡。cRIPGBM(氯化物)抑制RIPK2/TAK1(促生存复合物)的形成,并增加RIPK2/胱天蛋白酶1(促凋亡复合物)形成。cRIPGBM(氯化物)在动物模型中在体内发挥强大的抗肿瘤活性[1]。
BBR-BODIPY是一种荧光探针,可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY诱导细胞凋亡并改变凋亡相关蛋白的表达[1]。
Z-VEID-AFC是胱天蛋白酶-6的荧光底物[1]。
MX1013是一种有效的、不可逆的二肽半胱天冬酶抑制剂,具有抗凋亡活性。MX1013以30 nM的IC50抑制重组人半胱氨酸蛋白酶3[1]。
JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。