L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
利格列汀-13C,d3是13C和氘标记的。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
去铁酮-d3是氘标记的去铁酮。去铁酮是唯一一种口服活性铁螯合药物,可用于治疗输血铁过载[1][2]。
Ferrostatin-1 是 ferroptosis 的强效抑制剂,其 EC50 值为 60 nM。
Ferroptosis-IN-5 (compound 9c) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂,具有铁螯合和活性氧 (ROS) 清除活性。
JKE-1716是一种含有GPX4抑制剂的高效和选择性硝酸。JKE-1716能够通过共价GPX4抑制选择性诱导铁下垂[1]。
青蒿琥酯-d4是氘标记的青蒿琥酯。青蒿琥酯是STAT-3和出口蛋白1(EXP1)的抑制剂。
DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
拉帕替尼-d7(GW572016-d7)二磷酸是氘标记的拉帕替尼。拉帕替尼(GW572016)是一种有效的ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
丁基羟基甲苯-d21是氘标记的丁基羟基甲苯[1]。丁基羟基甲苯是一种抗氧化剂,广泛用于食品和食品相关产品[2]。丁基羟基甲苯是一种脱铁抑制剂[3]。
L-谷氨酰胺-15N-1(L-谷氨酸5-酰胺-15N-1)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
L-胱氨酸-34S2是34S标记的L-胱氨酸。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在调节细胞过程中起着关键作用。
辅酶Q10-d6是氘标记的辅酶Q10。辅酶Q10是电子传递链的重要辅因子,也是一种有效的抗氧化剂。
Liperflo是铁下垂的标志物,是研究脂质过氧化在多种细胞病理生理中的作用的有用荧光探针。Liperflo将脂质氢过氧化物还原为脂质醇,并用于活体细胞中脂质氢过氧化物的成像[1][2][3]。
FINO2是一种有效的铁下垂诱导剂。FINO2抑制GPX4活性。FINO2是一种稳定的氧化剂,可氧化亚铁,在不同的pH值下稳定。FINO2导致广泛的脂质过氧化[1]。
L-胱氨酸d4是氘标记的L-胱氨酸。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在调节细胞过程中起关键作用。
荧光素二异丁酸-6-酰胺是一种有效的铁下垂诱导剂。荧光素二异丁酸-6-酰胺具有研究癌症的潜力[1]。
脱铁诱导物-1(化合物BX-3a)是一种具有抗肿瘤潜力的脱铁诱导剂[1]。
icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性,而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结,与 GPX4 抑制协同作用。
L-谷氨酸-13C5,d5,15N是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
利格列汀-d4是氘标记的利格列汀。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。
还原型谷胱甘肽-13C2,15N(GSH-13C2,15N)是13C和15N标记的还原型谷胱甘肽。还原型谷胱甘肽(GSH)是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
Ciclopirox olamine是一种合成的抗真菌剂,用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗, 针对花斑癣最有效。
丁基羟基甲苯-d24是氘标记的丁基羟基甲苯[1]。丁基羟基甲苯是一种抗氧化剂,广泛用于食品和食品相关产品[2]。丁基羟基甲苯是一种脱铁抑制剂[3]。