Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity 是 Remdesivir 的杂质。Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。
5'-O-DMT-dT(5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)胸苷)是一种核苷衍生物,可用于制备寡核苷酸[1]。
胸苷-13C10,15N2是13C和15N标记的胸苷[1]。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[2][3][4]。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
BRD32048是ETV1的直接粘合剂,KD为17.1μM。BRD32048调节ETV1介导的转录活性和ETV1驱动的癌细胞的侵袭。BRD32048抑制ETV1乙酰化并促进其降解。BRD32048是ETV1扰动因子的首选候选者【1】。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
ddCTP 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。
左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)钠是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。左氧氟沙星钠抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。左氧氟酸钠可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究。左氧氟沙星钠具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][5]。
阿达福布韦(AL-335)是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶(NS5B)抑制剂的前体化合物,对HCV具有有效的抗病毒活性,并作为HCV RNA聚合酶的有效抑制剂[1]。
Danofloxacin 是一种具有口服活性第的三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶发挥抗菌作用。Danofloxacinh 可用于牛,猪和鸡呼吸道疾病的研究。
RG7800是一种小分子SMN2剪接修饰剂,进入人体临床试验用于治疗脊髓性肌萎缩。
PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-Bz-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
Esperamicin A1是从疣孢放线菌培养物中分离得到的一种极为有效的抗肿瘤抗生素。Esperamicin A1可用于抗肿瘤研究[1]。
2-氨基-2'-脱氧腺苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
DENV-IN-7是一种黄酮类似物,是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,EC50值为70nM。DENV-IN-7对正常细胞和抗登革热活性具有低毒性[1]。
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
ERCC1-XPF-IN-2是一种有效的ERCC1-XPF内切酶抑制剂,IC50值为0.6µM。ERCC1-XPF-IN-2在核苷酸切除修复、顺铂增强和γH2AX测定中显示出活性[1]。
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂 (IC50=1.5 μM)。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
Metarrestin (ML246) 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 相互作用。Metarrestin 是一种一流的核周区室抑制剂,具有良好的 PK 特性,可有效抑制转移。
5-Propargylamino-ddCTP 是一种核苷分子,可用于合成花青染料-核苷酸共轭物,用于核酸标记或序列分析。
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂,能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂,抑制 DNA 合成,常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
3’-TBDMS Bz-rA亚磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷单体。
2-O-DMT-Sulfonyldiethanol phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。