NCGC00029283是一种werner综合征解旋酶核酸酶(WRN)解旋酶抑制剂,WRN、BLM和FANJ解旋酶的IC50分别为2.3μM、12.5μM和3.4μM[1]。
N2乙酰鸟嘌呤是一种C2修饰的鸟嘌呤s。N2乙酰鸟嘌呤以300 nM的Kd值结合GR(鸟嘌呤核糖开关)。N2乙酰鸟嘌呤调节转录终止。N2乙酰鸟嘌呤具有研究抗菌剂的潜力[1]。
Riddelline, 一种吡咯利西啶生物碱,是一种基因毒性物质。Riddelline 可诱导大鼠肝脏非计划 DNA 的合成和 S 期的合成。
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。
β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
Silver sulfadiazine (AgSD) 是一种磺胺类抗生素,通磺胺部分 (SD-SDZ) 对细菌 (bacterial) 生长产生双重抑制作用,阻止细菌叶酸吸收和随后的 DNA 合成 (DNA synthesis)。Silver sulfadiazine 释放的银结合并破坏 DNA 结构,阻止细菌 DNA 复制。
DNA聚合酶IN-7(化合物6d)是一种新型的微生物DNA聚合酶抑制剂[1]。
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin (HY-19610) 和 β-Amanitin (HY-125586) 具有相似的作用。
Tempo-d18是氘标记的Tempo[1]。Tempo是一种经典的氮氧化物自由基,是ROS的选择性清除剂,在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo诱导DNA链断裂。Tempo可以用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo具有诱变和抗氧化作用[2][3][4][5]。
L82是一种选择性和非竞争性DNA连接酶1(DNA Lig1)抑制剂(hLig1 IC50=12μM)。L82对乳腺癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
2'-OMe-G(ibu)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸合成。
S-(N-苯乙基硫代氨甲酰)-L-半胱氨酸是一种抗癌剂,具有抗白血病活性,GC50值为336nm。S-(N-苯乙基硫代氨甲酰)-L-半胱氨酸抑制HL60细胞中的DNA合成[1]。
Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP) trisodium salt 是四种天然脱氧核苷酸之一,可以通过 DNA 聚合酶和逆转录酶用于脱氧核糖核酸的生物合成。
ddGTP (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。
CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
ERCC1-XPF-IN-1是一种高效、高亲和力的ERCC1-XPF抑制剂,IC50值为0.49μM。ERCC1-XPF-IN-1能够通过抑制CPD的去除和环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强紫外线辐射的细胞毒性效应,抑制DAN修复[1]。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
DNA polymerase-IN-1 (compound 2d) 是一种 DNA 聚合酶抑制剂 (IC50=20.7 μM),对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
S-Gem是吉西他滨(HY-17026)的TrxR依赖性前药,并被TrxR选择性激活。与吉西他滨相比,S-Gem显示出较小的细胞毒性[1]。
PCNA-I1是一种有效的PCNA(增殖细胞核抗原)抑制剂。PCNA-I1直接与Kd为0.41μM的PCNA三聚体结合,在体内外均具有抗肿瘤活性[1]。
DMT-2'-F-Cytidine Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
p53激活剂2(化合物10ah)插入DNA,导致DNA双链断裂。p53激活剂2增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,导致细胞周期阻滞在G2/M期。p53激活剂2诱导细胞凋亡,并显著下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和细胞周期蛋白B1的水平。p53激活剂2对MGC-803细胞具有抗增殖活性,IC50为1.73µM。p53激活剂2对MGC-803异种移植瘤模型显示出有效的抗癌效率【1】。
Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity 是 Remdesivir 的杂质。Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。