Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶,IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染,对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。
硫代ITP(6-硫代肌苷5′-三磷酸)是一种RNA聚合酶活性竞争抑制剂[1]。
N-硝基二乙胺-d4是氘标记的N-硝基二甲胺[1]。N-亚硝基二乙胺(二乙基亚硝胺)是一种强效的致癌二烷基亚硝胺。N-亚硝基二乙胺主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制、油炸食品和许多酒精饮料中。N-亚硝基二乙胺负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-亚硝基二乙胺导致所有动物物种的各种肿瘤。主要靶器官是鼻腔、气管、肺、食道和肝脏。
BMH-21是一新型DNA嵌入剂(DNA intercalator),能结合rDNA并抑制RNA polymerase I的转录,不使组蛋白H2AX磷酸化。
AVG-233(AVG233)是呼吸道合胞病毒(RSV)RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)复合物的有效变构抑制剂,对实验室适应的RSV毒株和临床RSV分离株均表现出纳摩尔活性(EC50=34-79 nM)；在单次口服20mg/kg剂量后,在循环中表现出34%的口服生物利用度和持续的高药物水平。
Phleomycin 是在链霉菌中发现的广谱糖肽类抗生素 (antibiotic) 源于链霉菌。与博莱霉素类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。与博莱霉素 (HY-17565A) 类似,它是一种有效的 DNA 裂解剂,与 DNA 结合并插入,破坏双螺旋结构的完整性。
RHI002-Me?是 RHI002 衍生物,是一种衍生物 hRNaseH2 抑制剂。
Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
5'-O-DMT-Bz-Rc是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
Bz-rA Phosphoramidite 可用于核苷酸的修饰。
六水合膦甲酸三钠(六水合磷酸钠)是一种病毒DNA聚合酶活性抑制剂,可导致病毒复制的可逆抑制。六水合膦钠是一种用于巨细胞病毒性视网膜炎的抗疱疹病毒药物[1][2][3]。
AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
Triapine 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase,RR)的M2 亚基抑制剂,是有效的放射致敏剂。
5'-O-TBDMS-dG是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
AR03(BMH-23)是一种无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶1(Ape1)抑制剂,IC50为2.1µM。AR03对双链DNA的亲和力较低。AR03增强了甲基磺酸甲酯和替莫唑胺对SF767细胞的细胞毒性【1】。
Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
替莫唑胺酸是替莫唑酰胺的羧酸衍生物。替莫唑胺是一种DNA烷基化剂,使DNA的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致DNA双链断裂,细胞周期停滞,最终导致细胞死亡。替莫唑胺酸的活性类似于具有相同抗癌活性的母体化合物替莫唑酰胺[1]。
BAY-364(BAY-29N)是TAF1中第二个溴结构域的抑制剂。BAY-364抑制Kasumi-1细胞、CD34+细胞和K562细胞的TAF1,IC50值分别为1.0µM、10.4µM和10.0µM[1]。
MC VC PAB环己二胺Thailanstatin A是剪接抑制素(HY-16466)类似物,也是ADC的药物接头偶联物,由ADC细胞毒素Thailanstantin A(HY-129589)和可裂解的ADC接头(MC VC PAB)组成。MC VC PAB环己二胺Thailanstatin A可用于ADC合成[1]。
2,4-D-d3是氘标记的2,4-D[1]。2,4-D(2,4-二氯苯氧乙酸)是一种用于控制阔叶杂草的选择性系统除草剂。2,4-D作为一种植物激素,导致分生组织不受控制地生长。2,4-D抑制DNA和蛋白质合成,从而阻止植物的正常生长发育[2]。
(rel)-奥沙利铂是一种DNA合成抑制剂。(rel)-奥沙利铂引起DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录,并诱导细胞凋亡。(rel)-奥沙利铂可用于癌症研究[1][2][3]。
5-Me-dC(Ac)酰胺用于合成DNA或RNA[1]。
奥罗替丁5'-单磷酸三钠是一种嘧啶核苷酸。在包括结核分枝杆菌、酿酒酵母、鼠伤寒沙门氏菌和恶性疟原虫在内的许多微生物中,通过从头合成途径合成5'-单磷酸三钠,用于DNA合成。乳清酸5'-单磷酸三钠的合成使用磷酸核糖焦磷酸(PRPP)和乳清酸(OA)作为底物,由乳清酸磷酸核糖转移酶(OPRT)催化[1]。
Thymidine-d14 (DThyd-d14; NSC 21548-d14) 是氘代标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。