DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。
2'-O,4'-C-亚甲基腺苷(LNA-A)是一种锁定核酸(LNA),也是一种腺苷类似物[1]。
(E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
Bersiporocin是一种脯氨酰tRNA合成酶抑制剂。Bersiporocin的IC50为≤磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRS)为100 nM。Bersiporocin可用于抗纤维化的研究[1][2]。
TH588是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
Phen-DC3 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
Cyclothialidine ( Ro 09-1437) 是从菲律宾链霉菌 NR0484 中分离得到的一种有效的 DNA gyrase 抑制剂。
N6-苯甲酰基-2'-脱氧-5'-O-DMT-腺苷3'-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
2'-O-Me-C(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
Tempo 是一种经典的一氧化氮自由基,也 是一种线粒体 ROS 的选择性清除剂,可在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo 可诱导 DNA 链断裂,并可用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo 具有诱变和抗氧化作用。
Butylparaben sodium 可破坏激素控制和/或 RNA 和蛋白质合成来强烈影响睾丸精子发生的后期。
7-TFA-ap-7-Deaza-ddG(化合物19d,US20060281100A1)是一种核苷酸衍生物,可用于合成可用于DNA测序反应的硫代三磷酸盐核苷酸染料终止剂[1]。
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt对前miR-21 RNA具有抑制活性。HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt具有研究肿瘤疾病的潜力,例如癌症,尤其是表达miR-21的癌症(摘自专利WO2021087084A1,化合物25)[1]。
Deoxycytidine triphosphate (dCTP)是三磷酸核苷,是合成DNA的原料。它具有许多应用,如实时PCR,cDNA合成和DNA测序。
UIAA-II-232(化合物19b)是一种有效的DNA旋转酶催化抑制剂,IC50值为3.5µM[1]。
抗菌剂89是一种强效抗菌剂。抗菌剂89具有抗梭菌活性。抗菌剂89抑制细胞毒素的释放和β'CH-σ相互作用。抗菌剂89干扰细菌的转录过程[1]。
D-木呋喃糖,1,2,3,5-四醋酸盐是合成核苷酸的原料[1]。
Datelliptium chloride hydrochloride 是一种由 Ellipticine (HY-15753) 衍生的 DNA 嵌合剂。Datelliptium chloride hydrochloride 在体内对多种小鼠实体瘤有效。
Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4是一种有效的口服活性Werner综合症RecQ解螺旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为0.06µM。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗增殖活性。Werner综合征RecQ解旋酶-IN-4显示出抗癌活性[1]。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的 DNA 合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
荷莱霉素是二硫代吡咯啉酮类的次级代谢产物。博莱霉素也是一种广谱抗生素。荷莱霉素具有抗肿瘤活性,可在体内作用于RNA合成[1]。
N4-苯甲酰基-5'-O-DMTr-2'-O-(N3-三氟乙酰基)氨基丙基胞苷3'-CED磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
沃纳综合征RecQ解旋酶-IN-2(实施例57)是一种有效的沃纳综合症RecQ DNA解旋酶(WRN)抑制剂,可用于癌症研究[1]。