DMT-2'-F-6-chloro-dA phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
咔唑-d8是氘标记的咔唑(HY-D0204)。咔唑是一种三环芳香杂环。咔唑可以形成一种新型的DNA小凹槽复合物,以抑制新DNA或RNA的合成[1][2]。
5'-DTR-T-甲基膦酰亚胺盐是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。
1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸是一种抗癌剂。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸抑制DNA合成。1-十二烷氧基-3-氧代陶瓷酸诱导细胞凋亡[1]。
N-三甲基-N4-苯甲酰基-吗啉基-C-5'-O-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
2'-Azido-2'-deoxyuridine (N3dUrd) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂。2'-Azido-2'-deoxyuridine 具有抗癌活性。
2'-O,4'-C-亚甲基腺苷(LNA-A)是一种锁定核酸(LNA),也是一种腺苷类似物[1]。
Herboxidiene (GEX1A) 是一种有效的植物毒性聚酮类化合物,来源于链霉菌 A7847,具有多种活性,包括除草、抗胆固醇、抗肿瘤等。Herboxidiene 通过与剪接体相关蛋白 (SAP) 155 结合抑制前 mRNA 剪接 (pre-mRNA splicing) 过程,SAP 是剪接体中 SF3b 的一个亚单位。
DMT dT磷脒-13C10,15N2是13C和15N标记的DMT dT-磷脒[1]。DMT dT磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
(E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。
三甲基苯甲酸酯(CI-898)异硫氰酸酯是一种抗生素,也是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的产生并导致细胞死亡,人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。三甲氧基异硫氰酸酯也可以抑制各种癌细胞的生长。三甲氧基异硫氰酸酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)和癌症[1][2][3][4][5]。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
SZUH280是一种有效和选择性的PROTAC HDAC8降解剂,在A549细胞中的DC50为0.58μ。SZUH280诱导癌症细胞凋亡。SZUH280阻碍癌症细胞的DNA损伤修复,促进细胞放射增敏[1]。
N2-Methylguanine是经过修饰的核苷,是在人体液中存在的内源性甲基化核苷。
Bersiporocin是一种脯氨酰tRNA合成酶抑制剂。Bersiporocin的IC50为≤磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRS)为100 nM。Bersiporocin可用于抗纤维化的研究[1][2]。
Risdiplam 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
TH588是MTH1(NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值5nM。
Rabdosin B是一种具有抗癌作用的ent-kaurene二萜类化合物。Rabdosin B诱导细胞中的DNA损伤,并抑制生菜幼苗根毛的发育[1][2]。
FAICAR(5-甲酰胺基咪唑-4-羧酰胺核糖核苷酸)是一种嘌呤核苷酸。
DMT-2'-F-dA(bz) phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。
3'-脱氧-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-氟尿苷-2'-CED亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
2'-脱氧-2'-氟-1-尿苷是一种l-核苷化合物。2'-脱氧-2'-氟-1-尿苷是一种有效的、选择性的病毒RNA聚合酶抑制剂,从而抑制RNA病毒复制[1]。
卡培他滨-d11是氘标记的卡培他滨。卡培他滨是一种口服前药,通过胸腺嘧啶核苷磷酸化酶[1][2]转化为其活性代谢物5-FU。
3'-TBDMS ibu-rG亚磷酸酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸单体。
Deoxythymidine-5'-triphosphate-13C10,15N2 (dTTP-13C10,15N2) dilithium 是 13C 和 15N 标记的 Deoxythymidine-5'-triphosphate (HY-138615)。Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP),一种三磷酸核苷,可用于 DNA 的合成。