αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽；具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。
Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。
Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
Batifiban,一种环肽,是一种血小板糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 拮抗剂,并抑制血小板聚集。Batifiban 阻断循环玻连蛋白与整合素 ανβ3 的结合。
UR-3216是一种前药,是一种选择性口服活性血小板表面糖蛋白(GPIIb/IIIa)受体拮抗剂。UR-3216是其活性代谢产物与血小板的非常紧密的结合(静息血小板的Ki＜1nM)。UR-2992是UR-3216的活性形式,与血小板结合很长一段时间,而未结合的药物会迅速清除。
Eptifibatide为抗血小板化合物,是糖蛋白IIb/IIIa抑制剂。
Alintegimod(7HP349)是一种有效的口服活性整合素激活剂。Alintegimod可作为全身给药佐剂,增强T细胞介导的疫苗免疫应答[1]。
αvβ6整合素抑制剂2是一种有效的α¦Ββ6整合素抑制物,其IC50为96.5nM(WO2020081154A1,实施例19)[1]。
盐酸洛替非班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa阻滞剂,用于研究冠心病和脑血管疾病。
Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
EILEVPST是一种重组人纤维连接的低分子量肽片段。EILEVPST可促进细胞类型特异性α4整合素介导的粘附。EILEVPST可用于血栓形成的研究[1]。
纤维连接蛋白是一种存在于血液和细胞中的糖蛋白(~500 kDa),是组织损伤的生物标志物。纤维连接蛋白与称为整合素的跨膜受体蛋白结合。纤维连接蛋白还与其他细胞外基质蛋白结合,如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖[1]。
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val(KQAGDV)是纤维蛋白原γ链序列中六个最羧基末端的氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是一种通过α2bβ3整合素介导的细胞粘附肽。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是平滑肌细胞(SMC)的有效粘附配体[1][2]。
盐酸替罗非班(L700462)是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍,显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤[1][2]。
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂,IC50为7 nM和87 nM。
Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)(Cyclo-RGDfC)是一种与αvβ3具有高亲和力的环状RGD肽。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)可用于肿瘤研究[1]。
阿昔单抗(C7E3)是一种嵌合小鼠/人单克隆抗体,是糖蛋白(GP)IIb/IIIa抑制剂。阿昔单抗通过结合糖蛋白IIb/IIIa、维生素连接蛋白和Mac-1受体抑制血小板聚集和白细胞粘附[1]。
Eptifibatide acetate 是一种环状七肽,为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂,具有抗血小板活性。
BIO-1211 是高度选择性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的IC50 值分别为 4 nM 和2 μM。
辛伐他汀(92-119)是一种抑制血管生成和癌症细胞侵袭的抗肿瘤药物。他汀(92-119)下调整合素α？β3并降低血管生成生长因子VEGF和FGF-2的激活[1][2]。
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。