Integrin

Integrins是一种异源二聚体粘附受体，适用于各种细胞外基质，一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于RGD的成员，包括α5β1和αvβ3或αvβ5整联蛋白，在侵袭性卵巢肿瘤中显着升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附，存活，运动和侵袭。重要的是，这些整联蛋白的功能强烈依赖于粘着斑激酶（FAK）及其下游信号传导的激活，包括PI3K / Akt-和Ras / MAPK依赖性途径。整合素是跨膜蛋白，是细胞 - 细胞外基质（ECM）和细胞 - 细胞粘附的主要受体。这些分子，特别是αv整联蛋白家族的调节对多器官和疾病状态的纤维化表现出深远的影响。基于几项研究，已知整联蛋白αvβ3，αvβ5，αvβ6和αvβ8通过在纤维化的临床前模型中激活潜在转化生长因子（TGF）-β来调节纤维化过程。每个整联蛋白通常由一个α亚基的非共价配对形成，其中已知18种类型存在，和一个β亚基，其中已知存在8种类型。迄今已共鉴定出24种不同的异二聚体。 αv亚基可与β1，β3，β5，β6或β8亚基形成异二聚体，β1可与α1至α11和αv的许多不同α亚基缔合，表明不是所有理论上可能的α亚基和亚基对形成。有趣的是，TGF-β的激活似乎是多种αv整联蛋白的共同功能。

ATN-161

ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽；具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。

• CAS号：262438-43-7
• 分子式：C₂₃H₃₅N₉O₈S
• 分子量：597.644
• 类别：Integrin

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1297.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：738.3±34.3 °C

Batifiban

Batifiban,一种环肽,是一种血小板糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 拮抗剂,并抑制血小板聚集。Batifiban 阻断循环玻连蛋白与整合素 ανβ3 的结合。

• CAS号：710312-77-9
• 分子式：C₃₄H₄₇N₁₁O₉S₂
• 分子量：817.935
• 类别：Integrin

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

UR-3216

UR-3216是一种前药,是一种选择性口服活性血小板表面糖蛋白(GPIIb/IIIa)受体拮抗剂。UR-3216是其活性代谢产物与血小板的非常紧密的结合(静息血小板的Ki＜1nM)。UR-2992是UR-3216的活性形式,与血小板结合很长一段时间,而未结合的药物会迅速清除。

• CAS号：220386-65-2
• 分子式：C₂₇H₂₉N₇O₇
• 分子量：563.56
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依替巴肽

Eptifibatide为抗血小板化合物,是糖蛋白IIb/IIIa抑制剂。

• CAS号：188627-80-7
• 分子式：C₃₅H₄₉N₁₁O₉S₂
• 分子量：831.962
• 类别：多肽产品

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Alintegimod

Alintegimod(7HP349)是一种有效的口服活性整合素激活剂。Alintegimod可作为全身给药佐剂,增强T细胞介导的疫苗免疫应答[1]。

• CAS号：1378535-08-0
• 分子式：C₂₈H₃₂N₂O₆S₄
• 分子量：620.82
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALG1001

Risuteganib 是一种抗整合素,可下调氧化应激和恢复体内平衡,靶向与干性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜内的体内平衡。

• CAS号：1307293-62-4
• 分子式：C₂₂H₃₉N₉O₁₁S
• 分子量：637.66
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

abciximab

阿昔单抗(C7E3)是一种嵌合小鼠/人单克隆抗体,是糖蛋白(GP)IIb/IIIa抑制剂。阿昔单抗通过结合糖蛋白IIb/IIIa、维生素连接蛋白和Mac-1受体抑制血小板聚集和白细胞粘附[1]。

• CAS号：143653-53-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-688521

BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。

• CAS号：893397-44-9
• 分子式：C₂₆H₁₉Cl₂N₅O₄
• 分子量：536.36600
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tadocizumab

塔多西珠单抗(C4G1；YM-337)是一种人源化单克隆抗体,可阻断整合素αIIbβ3。塔多西单抗具有抗血小板和抗血栓作用,可用于心血管疾病研究[1][2]。

• CAS号：339086-80-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替罗非班

Tirofiban是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

• CAS号：144494-65-5
• 分子式：C₂₂H₃₆N₂O₅S
• 分子量：440.597
• 类别：Integrin

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：611.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223-225ºC
• 闪点：323.7±34.3 °C

JNJ-26076713

JNJ-26076713是一种有效的口服活性α-V整合素拮抗剂,α(V)β(3)和α(V)β(5)的IC50值分别为2.3nM和6.3nM。JNJ-26076713抑制视网膜新生血管[1]。

• CAS号：669076-03-3
• 分子式：C₂₉H₃₈N₄O₃
• 分子量：490.63700
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Valategrast hydrochloride

盐酸戊拉曲司特(R-411)是一种有效的整合素α4β1(VLA-4)和α4β7双重拮抗剂。盐酸戊拉司特有可能用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘治疗[1][2]。

• CAS号：828271-96-1
• 分子式：C₃₀H₃₃Cl₄N₃O₄
• 分子量：641.41300
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A