双吲哚马来酰亚胺II是所有PKC亚型的通用抑制剂[1]。
Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。
氟芬那酸-d4是氘标记的氟芬那酸。氟芬那酸是一种非甾体抗炎药,抑制环氧合酶(COX),激活AMPK,还调节离子通道,阻断氯通道和L型钙通道,调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。氟芬那酸与TEAD2 YBD的中央囊结合,抑制TEAD功能和TEAD YAP依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
SIRT1-IN-2(化合物3h)是一种有效的选择性SIRT1(沉默信息调节器1)抑制剂,IC50为1.6μM【1】。
S-110是由5-Aza-CdR和脱氧鸟苷组成的二核苷酸,是有效的DNA甲基化 (DNA methylation inhibitor) 抑制剂。
MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。
ZXH-3-26 是一种选择性BRD4 降解剂,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。
PF-00956980是一种可逆的泛JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50值分别为2.2、23.1和59.9μM。PF-00956980可用于肺部和皮肤炎症疾病的研究[1]。
Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
MI-192是一种选择性HDAC2和HDAC3抑制剂,IC50分别为30 nM和16 nM。MI-192比其他HDAC异构体对HDAC2/3更具选择性。MI-192诱导髓系白血病细胞凋亡。抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
苯丁酸是一种有效的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂。苯丁酸酯可用于尿素循环障碍的研究[1][2]。
UNC1021是一种选择性L3MBTL3抑制剂,IC50为0.048μM[1]。
FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
PFI-2是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP70 的双重抑制剂,IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
KDM4-IN-4(化合物47)是一种有效的组蛋白赖氨酸去甲基化酶4(KDM4)抑制剂,对KDM4A Tudor结构域具有约80μM的适度亲和力结合。KDM4-IN-4可抑制细胞中H3K4Me3与Tudor结构域的结合,EC50值为105μM。KDM4-IN-4可用于研究抗癌药物[1]。
CrBKA是SIRT6的荧光小分子底物,活性较弱[1]。
PLX51107 是一种有效的,选择性的 BET 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6,2.1,1.7 和 5 nM,BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9,6.2,6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd,∼ 100 nM)。
GSK 525762A是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
MM-401是MLL1-WDR5相互作用的有效抑制剂,IC50为0.9 nM,可破坏WDR5-MLL1相互作用。MM-401与WDR5保持高结合亲和力(Ki<1 nM)。MM-401特异性抑制MLL1 H3赖氨酸(K)4甲基转移酶活性,但不影响其他MLL家族组蛋白甲基转移酶(HMT)。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
dBRD9是桥接BRD9溴结构域和cereblon E3泛素连接酶复合物的PROTAC；与亲本配体相比表现出显着增强的效力(10-100倍)。
Sirtuin调制器4(化合物12)是Sirtuin调节剂。Sirtuin调节剂4对SIRT1具有抑制作用,EC50值为51-100μM。Sirtuin调节剂4可用于延长细胞寿命和预防多种疾病和病症的研究,包括糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和癌症[1]。
MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂,IC50值为0.064 nM。