NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
EI1 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
MS402 是一种 BD1 选择性的 BET BrD 抑制剂,对 BRD4(BD1),BRD4(BD2),BRD3(BD1), BRD3(BD2), BRD2(BD1) 和 BRD2(BD2) 的 Ki 分别为 77 nM,718 nM,110 nM,200 nM,83 nM 和 240 nM。MS402 阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎。
E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
BRD7-IN-1 free base 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂),通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
BRD4抑制剂-27(化合物6)是一种BRD4抑制剂,对BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为9.6和11.3μM。BRD4抑制剂-27具有研究癌症的潜力[1]。
BRD4抑制剂-24(化合物3U)是一种有效的BRD4抑制剂,BRD4抑制物-24对MCF7和K652细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为33.7和45.9μM(摘自专利CN107721975A)[1]。
Naphthol AS-E 是有效的,具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM),阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
美宁MLL抑制剂26是美宁MLI抑制剂。美宁MLL抑制剂26也是一种活性参考。美宁MLL抑制剂26可以抑制细胞生长。美宁MLL抑制剂26可用于白血病的研究[1]。
GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到 BRD2 (IC50=41 nM),BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM)。
PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。
DZNep (3-Deazaneplanocin A) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase,EZH2) 抑制剂。
BET BD2-IN-1 (compound 45) 是一种有效的 BET BD2 选择性抑制剂 (IC50 为1.6 nM)。它通过降低 STAT3 和 NF-κB 的活性来抑制 Th17 细胞的分化。 BET BD2-IN-1 可用于研究银屑病和炎症性肠病。
DC-BPi-03是一种有效的BPTF-BRD抑制剂,IC50为698.3 nM,Kd为2.81μM[1]。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。
CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
CBP-IN-1 是一种高效 p300/CBP 溴结构域抑制剂。
ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性BET抑制剂[1]。
PBRM1-BD2-IN-3(化合物12)是一种有效的PBRM1-BD2抑制剂,IC50值为1.1μM。PBRM1-BD2抑制剂可用于研究抗癌[1]。
INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂,IC50值为4.6 nM。
EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
BET-IN-7(化合物1)是一种有效的BET抑制剂,Ki和Kd分别为12.27和89.3μM。BET-IN-7具有研究脓毒症的潜力【1】。
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。
PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为9.3μM和1.0μM。PBRM1-BD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
VTP50469 fumarate 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
Y08175是一种有效的CBP溴代烷抑制剂。在AlphaScreen试验和HTRF试验中,Y08175对CBP-溴代多巴胺的IC50分别为37和178.15 nM,显示出相当大的抑制作用。Y08175可用于前列腺癌的研究[1]。