阿齐沙坦-美哌替尔是血管紧张素II受体的拮抗剂。阿齐沙坦-美哌替尔具有更强、更长的降压作用,更明显、更持久的心率降低作用,安全性高。阿齐沙坦-美哌替尔对心脏和肾脏功能有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力(摘自专利CN107400122A)[1]。
H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂,其IC50 为 9 μM。
奥美沙坦-d4甲氧西米(CS 866-d4)是氘标记的奥美沙坦甲氧西米。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM。
CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。
替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。
依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2 nM和3.9 nM的IC50结合[1]。
1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。
Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。
甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是血管紧张素II受体的拮抗剂(IC50=48.2μM)。甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是吴茱萸中的喹诺酮类生物碱[1]。
Sparsentan-d5是氘标记的Sparsentan。Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素a受体拮抗剂,Kis分别为0.8和9.3 nM【1】。
A81988 是一种有效的竞争性的非肽类的血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。
Olmesartan medoxomil impurity C 是Olmesartan medoxomil 的杂质。Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
氯沙坦-d9是氘标记的氯沙坦[1]。氯沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合竞争,IC50为20 nM。
C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human人是C-型钠尿肽的1-22片段。 C-type natriuretic peptide是利尿钠肽家族肽,其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。