鸟苷酸环化酶

鸟苷酸环化酶（鸟苷酸环化酶，GC）是裂解酶。鸟苷酸环化酶通常是G蛋白信号级联的一部分，其由低细胞内钙水平激活并且被高细胞内钙水平抑制。响应于钙水平，鸟苷酸环化酶从GTP合成cGMP。 cGMP使cGMP门控通道保持开放，允许钙进入细胞。通过钙结合鸟苷酸环化酶活化蛋白（GCAP1和GCAP2）调节鸟苷酸环化酶活性。 Ca2 +调节杆中光转导的关键机制涉及通过鸟苷酸环化酶（GC）合成cGMP，其由一对结合Ca2 +的鸟苷酸环化酶激活蛋白（GCAP1和GCAP2）调节。第二信使环鸟苷酸（cGMP）由异二聚体α/β-血红素蛋白可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）在其内源性配体一氧化氮（NO）活化后产生。 NO与结合于β亚基的减少的假体血红素组结合。 cGMP是心血管系统的关键介质，其作用导致血管舒张，抑制平滑肌增殖，阻断白细胞浸润和抑制血小板聚集。细胞保护性NO / sGC / cGMP-信号传导途径的损害与严重心血管疾病（例如高血压或心力衰竭）的发展相关。

Olinciguat

Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：1628732-62-6
• 分子式：C₂₁H₁₆F₅N₇O₃
• 分子量：509.39
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CFM 1571盐酸盐

CFM 1571盐酸盐是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,EC50和IC50分别为5.49μM和2.84μM。可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)激活的关键信号转导酶。CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)具有研究心血管和其他疾病的潜力[1][2]。

• CAS号：1215548-30-3
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₄O₃
• 分子量：444.954
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Praliciguat

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。

• CAS号：1628730-49-3
• 分子式：C₂₁H₁₄F₈N₆O₂
• 分子量：534.36
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RQIKIWFQNRRMKWKK

DT-3是一种膜透性蛋白激酶 G Iα抑制肽。DT-3是一种鸟苷基环化酶抑制剂阻断 cGMP-PKG 信号通路。

• CAS号：329306-46-9
• 分子式：C₁₀₄H₁₆₈N₃₄O₂₀S
• 分子量：
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cinaciguat

Cinaciguat hydrochloride是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

• CAS号：329773-35-5
• 分子式：C₃₆H₃₉NO₅
• 分子量：565.699
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：731.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：395.9±32.9 °C

依布硒啉氧化物

Ebselen oxide是Ebselen的硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶(DGC)来抑制c-二-GMP-受体相互作用并降低DGC活性。Ebselen氧化物还可抑制铜绿假单胞菌产生褐藻酸盐(IC50=14μM)。Ebselen氧化物抑制HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9(IC50范围为0.2至4.7μM)[1][2][3]。

• CAS号：104473-83-8
• 分子式：C₁₃H₉NO₂Se
• 分子量：290.176
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：277.3±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：121.5±22.6 °C

ASN-ASP-ASP-CYS-GLU-LEU-CYS-VAL-ASN-VAL-ALA-CYS-THR-GLY-CYS-LEU(DISULFIDE BRIDGE: CYS4-CYS12,CYS7-CYS15)

Uroguanylin (human) 是在转移性结直肠癌肿瘤中表达的观音酰环化酶(GCC)受体的天然配体。Guanylyl Cyclase 在人结肠癌动物模型具有抗肿瘤作用。

• CAS号：154525-25-4
• 分子式：C₆₄H₁₀₂N₁₈O₂₆S₄
• 分子量：1667.86000
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐

BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。

• CAS号：137213-91-3
• 分子式：C₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：202.20800
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：378.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：182.9ºC

Mosliciguat

Mosliciguat是鸟苷酸环化酶激活剂[1]。

• CAS号：2231749-54-3
• 分子式：C₄₁H₃₆ClF₃N₂O₅
• 分子量：729.18
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A