Tolvaptan phosphate ester sodium 是Tolvaptan (HY-17000) 的前体药物,可用于心脏水肿研究。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
Invopressin(化合物42)是血管加压素V1A受体部分激动剂(EC50:1.0nM)。Invopressin可用于肝硬化的研究,包括细菌性腹膜炎、HRS2和难治性腹水[1]。
[Asu1,6-Arg8]加压素是一种加压素激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)诱导的环AMP积累和ACTH释放[1][2]。
Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
JKC 301 是一种选择性 Endothelin A 受体拮抗剂。JKC 301 可减弱尼古丁在大鼠体内的升压作用。JKC 301 可用吸烟引发的心血管疾病的研究。
D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
2-(3-三氟甲基苯基)甘氨酸盐酸盐是取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮的前体。取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮是双V1a/V2受体拮抗剂,可用于心血管疾病研究[1]。
L-371,257 是一种口服生物有效的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
d[Cha4]-AVP是一种有效的选择性人血管加压素V1B受体激动剂(V1B、V1A、催产素和V2受体的Ki值分别为1.2、151、240和750nm)。d[Cha4]-AVP刺激ACTH和皮质酮的分泌,在体内表现出可忽略的血管升压活性。
(D-Arg8)-催产素是一种强效、选择性和竞争性的血管加压素受体(V1aR)拮抗剂,Ki为1.3 nM。(D-Arg8)-催产素对人类V1aR的选择性是其他三种亚型OTR、V1bR和V2R[1]的3000倍以上。
去氨基(D-3-(3′-吡啶基)-Ala2,Arg8)-加压素,一种加压素(AVP)的合成类似物,是抗利尿受体的弱激动剂。然而,去氨基(D-3-(3′-吡啶基)-Ala2,Arg8)-加压素是垂体促肾上腺皮质激素受体的有效激动剂[1]。
Desmopressin(DDAVP)醋酸盐是抗利尿激素精氨酸加压素类似物。
Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种非选择性肽精氨酸加压素 Vlb 受体拮抗剂。
奈利伐他汀(SSR-149415)是一种选择性的口服活性血管加压素V1b受体拮抗剂(Ki:3.7和1.3nM,分别用于天然和重组大鼠V1b受体)。奈利伐坦抑制精氨酸加压素(AVP)诱导的Ca2+增加和促肾上腺皮质激素分泌。奈利伐坦可用于压力和焦虑的研究[1]。
Terlipressin是一个强的血管收缩剂,能通过小动脉的平滑肌细胞上受体V1,
Big Endothelin-1 (1-39), porcine 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。Big Endothelin-1 (1-39), porcine 在体内具有类似的升压作用。
Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
Big Endothelin-1 (1-38), human 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。