免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

ODN 2007

ODN 2007是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是一种Toll样受体(TLR)配体。ODN 2007可用作免疫调节剂、疫苗佐剂,并增强哺乳动物、鱼类和人类的免疫应答。ODN 2007序列：5'-TCGTCGTTCGTTTTTTGTCGTT-3'[1][2][3]。

• CAS号：455348-63-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB 328437,CCR3拮抗剂

SB-328437是一种有效、选择性的非肽CCR3拮抗剂,IC50为4.5 nM[1]。

• CAS号：247580-43-4
• 分子式：C₂₁H₁₈N₂O₅
• 分子量：378.37800
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bavisant dihydrochloride hydrate

Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：1103522-80-0
• 分子式：C₁₉H₃₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：420.37400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sulfo-ara-F-NMN

Sulfo-ara-F-NMN (CZ-48) 是一种烟酰胺单核苷酸 (NMN) 的类似物。Sulfo-ara-F-NMN 选择性激活 SARM1,但抑制 CD38 (IC50 约为 10 μM)。Sulfo-ara-F-NMN 诱导细胞内环状 ADP-核糖 (cADPR) 的产生。

• CAS号：1374663-29-2
• 分子式：C₁₁H₁₄FN₂O₆PS
• 分子量：352.28
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6,8-二甲基芹菜甙元

Syzalterin 是 NO 生成的抑制剂,其 IC50 值为 1.87 μg/mL。

• CAS号：94451-48-6
• 分子式：C₁₇H₁₄O₅
• 分子量：298.290
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：569.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：215.2±23.6 °C

巴柳氮二钠

Balsalazide sodium hydrate 可通过调节 IL-6/STAT3 通路来发挥相关的抑癌作用。

• CAS号：150399-21-6
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃Na₂O₈
• 分子量：437.312
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

短叶苏木酚酸

Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 323.46 μM。

• CAS号：18490-95-4
• 分子式：C₁₃H₈O₈
• 分子量：292.198
• 类别：芳基烃受体

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：758.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：250 °C
• 闪点：296.2±26.4 °C

Vidofludimus hemicalcium

Vidofludimus(4sc-101；SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。

• CAS号：1354012-90-0
• 分子式：C₂₀H₁₈FNO_4.1/₂Ca
• 分子量：375.40
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NecroX-7

NecroX-7是一种有效的自由基清除剂和HMGB1(高迁移率族框1)抑制剂。NecroX-7可用作对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7通过阻止缺血/再灌注损伤中HMGB1的释放而发挥保护作用。NecroX-7抑制HMGB1诱导的TNF和IL-6的释放,以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7可用于移植物抗宿主病(GVHD)研究[1]。

• CAS号：1120332-55-9
• 分子式：C₂₄H₂₉N₃O₃S
• 分子量：439.57
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Apterin

Apterin 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Apterin 对 RAW264.7 细胞中 NO 的产生具有显着的抑制活性,IC50 值为 41.8 μM。

• CAS号：53947-89-0
• 分子式：C₂₀H₂₄O₁₀
• 分子量：424.399
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：672.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：238.2±25.0 °C

COX-2/sEH-IN-1

COX-2/sEH-IN-1(化合物9c)是一种口服活性的双重COX-2和sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,对COX-2和sEH的IC50值分别为1.24µM和0.40 nM。COX-2/sEH-IN-1显示出更好的抗炎活性和显著降低心血管风险[1]。

• CAS号：2474977-38-1
• 分子式：C₂₃H₁₈F₃N₅O₃S
• 分子量：501.48
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

愈创木酚-D4

愈创木酚-d4是氘标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。

• CAS号：7329-52-4
• 分子式：C₇H₄D₄O₂
• 分子量：128.16200
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二甲替嗪

二甲噻嗪(Dimethothiazine,Dimetotiazine；Fonazine)是一种口服活性三环抗组胺、抗5-羟色胺药物,对去脑强直有很高的活性,具有轻微的镇静作用和催眠作用。二甲噻嗪可以减少或消除去脑猫的静态和动态纺丝运动对肌梭的影响。二甲噻嗪可用于研究偏头痛和痉挛[1][2][3]。

• CAS号：7456-24-8
• 分子式：C₁₉H₂₅N₃O₂S₂
• 分子量：391.55100
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.235g/cm3
• 沸点：533.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：276.6ºC

Ulevostinag

Ulevostinag(MK-1454)是一种刺痛激动剂[1][2]。

• CAS号：2082743-96-0
• 分子式：C₂₀H₂₂F₂N₁₀O₉P₂S₂
• 分子量：710.52
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸卡比沙明

Carbinoxamine maleate salt 是组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。

• CAS号：3505-38-2
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₅
• 分子量：406.86000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：381.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：116-118ºC
• 闪点：184.3ºC

YKL-06-061

YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。

• CAS号：2172617-15-9
• 分子式：C₃₀H₃₇N₇O₂
• 分子量：527.3
• 类别：盐诱导激酶(SIK)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐

Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。

• CAS号：903576-44-3
• 分子式：C₁₇H₂₇Cl₂NO
• 分子量：332.308
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rosnilimab

罗斯尼利单抗是一种针对PD-1的人源化IgG1-κ抗体[1][2]。

• CAS号：2412764-40-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地氯雷他定

Desloratadine(Sch34117)是人H1受体拮抗剂。

• CAS号：100643-71-8
• 分子式：C₁₉H₁₉ClN₂
• 分子量：310.821
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：467.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：150-151°C
• 闪点：236.8±28.7 °C

九里香醇

Murraol(CM-c2)是一种香豆素,可以从马达加斯加松柏(Apiaceae)的叶子中分离出来。Murraol具有环氧化酶(COX)和脂氧合酶抑制财产,并对癌症细胞的生长具有抑制作用[1]。

• CAS号：109741-38-0
• 分子式：C₁₅H₁₆O₄
• 分子量：260.285
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：466.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.7±22.2 °C

BAM-12P

BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。

• CAS号：75513-71-2
• 分子式：C₆₂H₉₇N₂₁O₁₆S
• 分子量：1424.63000
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PD1-PDL1-IN 1

PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。

• CAS号：2005454-12-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

索布瑞芙普α

Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。

• CAS号：2637466-37-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

COX-2-IN-19

COX-2in-19(化合物24)是一种有效的COX-2抑制剂,IC50为1.76μM。COX-2-IN-19显示体内抗炎活性[1]。

• CAS号：2497530-12-6
• 分子式：C₁₈H₁₈N₄O₂S
• 分子量：354.43
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

羟嗪

Hydroxyzine是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：68-88-2
• 分子式：C₂₁H₂₇ClN₂O₂
• 分子量：374.90400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：220 (0.5 torr)
• 熔点：190°C
• 闪点：N/A

3',4'-二甲氧基黄酮

3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。

• CAS号：4143-62-8
• 分子式：C₁₇H₁₄O₄
• 分子量：282.29100
• 类别：PARP

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：428.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：154-155°C
• 闪点：190.6ºC

Burfiralimab

Burfiralimab(hzVSF-v13)是一种在病毒感染细胞表面表达的抗波形蛋白的单克隆IgG4抗体,具有广谱抗病毒活性和对病毒诱导的炎症的抗炎作用。Burfirimab可用于严重的新冠肺炎研究[1]。

• CAS号：2460809-80-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2-(1H-咪唑-5-基)乙基)-3-氨基丙酰胺

Alistin(Carcinine；β-丙氨酸组胺)是一种选择性组胺H3拮抗剂,对氧化应激小鼠的视网膜具有抗氧化活性和神经保护作用[1][2]。

• CAS号：56897-53-1
• 分子式：C₈H₁₄N₄O
• 分子量：182.22
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：547.6±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.0±27.3 °C

Friluglanstat

Friluglanstat是一种前列腺素E合成酶(mPGES-1)抑制剂,具有抗炎活性[1]。

• CAS号：1422203-86-8
• 分子式：C₂₅H₂₀ClF₃N₄O₃
• 分子量：516.90
• 类别：PGE合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芥子醇

Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。

• CAS号：537-33-7
• 分子式：C₁₁H₁₄O₄
• 分子量：210.23
• 类别：COX

• 密度：1.205g/cm3
• 沸点：384.7ºC at 760mmHg
• 熔点：61-65ºC(lit.)
• 闪点：186.4ºC