Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。
双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。
恶唑酮是一种诱导急性或慢性大肠炎症的半抗原剂,用于构建结肠炎模型。恶唑酮可引起Th1/Th2依赖性结肠炎,伴有体重减轻和腹泻。恶唑酮诱导的炎症可以通过中和抗IL-4或抗TNF-α抗体或诱饵IL-13R2-α-FC蛋白来减轻[1]。
Desmethyl Celecoxib (compound 3b) 是一种选择性的环氧化酶 2 (COX-2) 抑制剂 (IC50=32 nM),具有抗炎活性。 Desmethyl Celecoxib 是 Celecoxib 的类似物,最佳收率为 75％。
L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
Curvularin 是可从 Curvularia lunata 中提取得到的一种真菌代谢物和强效的霉菌毒素,能抑制细胞因子诱导的 NO 合成酶,其IC50 值为 9.5 µM。
Dovanvetmab (ZTS-00521505) 是靶向 Felcat IL31 的 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
Imsidolimab(ANB 019)是一种高亲和力、人源化的抗IL-36R单克隆抗体。Imsidolimab拮抗IL-36细胞因子信号转导。Imsidolimab在泛发性脓疱性银屑病(GPP)和其他炎症性皮肤病中具有潜在的应用[1][2]。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
硝维罗克是一种口服活性CCR5拮抗剂。Nifeviroc用于研究HIV-1型感染[1]。
N’-硝基-D-精氨酸(NOLA)是一种一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管舒张剂,可松弛平滑肌,增加流向阴茎的血流,改善勃起。N'-硝基-D-精氨酸还通过阻断肿瘤坏死因子α(TNFα)和白细胞介素8(IL8)受体来抑制中性粒细胞迁移[1]。
Bifarcept是一种I型干扰素受体(IFN-RI)的重组抗体。Bifarcept可结合IFN-β并延长其血清半衰期[1]。
Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
Clemastine延胡索酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
环二GMP(c-di-GMP)二铵是一种毒刺激活剂和一种全球性细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
PMX 205 是一种有效的补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 拮抗剂。
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
Ravulizumab(ALXN1210)是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力特异性结合人补体蛋白C5。Ravulizumab可用于研究阵发性夜间血红蛋白尿、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力[1]。