地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
Olendalizumab(ALXN1007)是一种小鼠来源的人源化IgG2-G4-κ抗体,靶向补体蛋白C5a(Ki=60pM)。Olendalizumab靶向补体炎症途径。此外,Olendalizumab可用于研究冠状病毒引起的补体介导的疾病[1][2]。
Certepetide(CEND-1)是一种双功能环肽(又称iRGD)。Certepide是一种通过RGD基序与αV整合素相互作用和通过激活NRP-1的肿瘤穿透增强子,并将实体肿瘤微环境转化为临时药物导管。Certepide在肿瘤中积累,用于胰腺癌和其他实体瘤的研究[1][2][3]。
因子B-IN-4(例13靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1μM。因子B-IN-4可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
Leukadherin-1 是一种特异性的 CR3 和白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。
因子D抑制剂6是一种有效且选择性的口服生物可利用的因子D抑制剂,IC50为30 nM；对人FD具有高选择性,对因子B没有抑制作用；有效阻断替代途径激活并防止C3沉积和裂解PNH红细胞；抑制脂多糖诱导的AP活化FD人源化小鼠。
C5a受体激动剂,小鼠,人是一种生物活性肽。(该肽来源于趋化因子补体片段5过敏毒素(C5a)的C末端。该肽具有C5a受体激动剂的功能。C5a是一种血浆蛋白,通过诱导趋化性、白细胞脱颗粒、血管通透性增加和细胞因子产生参与细胞炎症过程。第5位的环己基丙氨酸对激动剂功能至关重要。最后一个位置的Arg是d-异构体。)
TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
W-54011是口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂, 抑制 125I-标记的 C5a 结合到人类中性粒细胞, Ki为2.2 nM。
POT-4(AL-78898A)是一种Compstatin衍生物,是补体因子C3激活的有效抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究[1][2]
NRP1拮抗剂1(化合物12a)是一种有效的NRP1拮抗药,IC50为19.1μM。NRP1拮抗剂1具有癌症研究的潜力[1]。