Fletikumab(NNC0109-0012)是一种靶向IL-20的单克隆抗体。Fletikuma可用于炎症研究,如类风湿性关节炎[1]。
Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
Lib2-1 是一种大环肽,是一种 IL-17C/IL-17RE 相互作用抑制剂。Lib2-1可用于自身免疫和炎症疾病的研究。
Diacerein是白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。
Gumokimab(AK 111)是一种针对IL-17A的单克隆抗体,可用于银屑病、强直性脊柱炎的研究。Gumokimab竞争性地阻断人IL-17A与IL-17R的结合。
(R) -TCB2是TCB2的R-对映体。TCB2是一种有效的抗人白细胞介素-2抗体,促进异二聚体白细胞介素-2受体信号传导,提高抗肿瘤免疫力[1]。
IL-17调节剂4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
IL-17A抑制剂2是一种用于治疗银屑病、类风湿性关节炎和多发性硬化症的IL-17A抑制剂。
Tucotuzumab(抗EPCAM重组抗体)是由人上皮细胞粘附分子(EPCAM)抗原特异性IgG1单克隆抗体组成的蛋白质,与两个IL-2分子连接。Tucotuzumab是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药[1]。
Lebrikizumab是一种IgG4人源化单克隆抗体,特异性结合白细胞介素-13(IL-13)并抑制其功能。Lebrikizumab可用于哮喘研究[1]。
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
Etokimab(抗体ANB 020)是一种针对IL-33的人源化单克隆抗体。依托单抗可用于特应性皮炎的研究[1]。
1,11b-二氢-11b-羟基麦卡宾(11b-羟-11b,1-二氢麦卡宾)是一种紫檀属植物。breviflora是一种Medicarpin衍生物[1]。Medicarpin是一种天然的枫杨,通过激活Notch和Wnt典型信号通路来修复皮质骨缺损[2]。Medicarpin通过阻止TH17细胞和促炎细胞因子的膨胀来预防绝经后条件下的关节炎。在小鼠关节炎(CIA)模型中,Medicarpin下调促炎细胞因子,如TNF-α、IL-6和IL-17A,同时上调抗炎细胞因子IL-10[3]。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
Afasevikumab(RG 7624；RO 5553110；NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
Oxelumab(R 4930)是针对OX40配体(OX40L)的人单克隆抗体。Oxelumab可用于哮喘的研究[1]。
2'-岩藻糖基乳糖(2'-FL)是一种可以从母乳中提取的低聚糖。2'-岩藻糖基乳糖调节CD14的表达,缓解结肠炎并调节肠道微生物。2'-岩藻糖基乳糖刺激T细胞增加IFN-γ的生成,并降低IL-6、IL-17和TNF-α的细胞因子生成[1][2]。
Pivekimab是一种针对白细胞介素3(IL-3)的人单克隆IgG1抗体。Pivekimab是一种CD123靶向抗体药物结合物。Pivekimab可用于原发性浆细胞样树突状细胞肿瘤(BPDCN)的研究[1]。
Ro26-4550是IL-2/IL-2Rα结合的低微摩尔拮抗剂,IC50值为3μM[1]。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
二谷蛋白-d6是氘标记的二谷蛋白[1]。Diacerein(Diacerhein)是一种白细胞介素-1β抑制剂,是一种用于治疗关节疾病的蒽醌类慢效药物[2]。
GP130受体激动剂-1是一种有效的脑渗透剂和口服活性GP130受体激动剂。GP130受体激动剂-1对NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
三托醌B(+)-三托醌B)是一种倍半萜生物碱,是一种白细胞介素-1抑制剂。Triptoquinone B对人外周血单个核细胞释放白细胞介素1α和β具有强大的抑制活性[1][2]。
凯利昔单抗(SB-210396)是一种嵌合人/猕猴IgG1抗CD4单克隆抗体,其可溶性CD4的Ki值为1.0nM。凯利昔单抗阻断T细胞增殖并抑制IL-2的产生。科利昔单抗可用于癌症研究[1][2]。
Cetrelimab(JNJ 63723283；JNJ 3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72 nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7 ng/mL和138.6 ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。