Tildrakizumab(SCH 900222)是一种人源化抗IL-23(p19亚基)单克隆抗体。IL-23是维持Th17细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab对单链IL-23具有高亲和力(Kd:136 pM)。Tildrakizumab对中重度斑块型银屑病有效[1][2][3]。
Efmarodocokin alfa是人IL-22和IgG4结晶片段的融合蛋白。Efmarodocokin alfa激活IL-22信号。Efmarodocokin alfa可用于严重新冠肺炎的研究[1]。
西妥昔单抗是一种抗IL-6(白介素-6)单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Siltuximab可用于多中心Castleman病(MCD)和新冠肺炎研究[1][2][3]。
5(S)15(S)-地赫特是一种“活化”中间体,抑制血小板聚集,IC50为1.3μM。5(S)15(S)-地赫特增强LXA4或LKB4生物合成的速率【1】。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
SC144是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
ODN 2216是TLR9(toll样受体9)配体或激动剂。ODN 2216诱导大量的IFN-α和IFN-β。ODN 2216通过pDC(浆细胞样DC)诱导IFN-α,并通过DC(树突状细胞)诱导IL-12(p40)的产生。ODN 2216刺激外周血单个核细胞(PBMC)产生IFN-γ,这是间接的,由IFN-α/β介导。ODN 2216可激活NK细胞并促进TCR触发的CD4+T细胞产生IFN-γ[1][2][3][4]。
Sonelokimab(ALX 0761;M 1095)是一种三价纳米体,由对人白细胞介素(IL)-17A、IL-17F和人血清白蛋白VHH特异的单价骆驼衍生纳米体组成。Sonelokimab具有斑块型银屑病研究的潜力[1][2]。
Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
Izokibep(ABY-035)是一种具有高效力和长半衰期的选择性和抗体模拟白介素17A(IL-17A)抑制剂。Izokibep可用于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化和皮肤病的研究[1]。
IL-17A调节剂-3(化合物253)是IL-17B调节剂。IL-17A调节剂-3抑制IL-17A/A,IC50值<10μM。IL-17A调节剂-3可用于炎症、癌症和自身免疫疾病的研究[1]。
Depemokimab(GSK-3511294)是一种长效抗IL-15单克隆抗体。Depemokimab可用于哮喘的研究[1][2]。
Lutikizumab(ABT-981)是一种抗IL-1α和IL-1β双可变结构域免疫球蛋白。Lutikizumab结合并抑制IL-1α和IL-1β。Lutikizumab可用于骨关节炎的研究[1]。
Fezakinumab是一种白细胞介素22(IL-22)单克隆抗体。Fezakinumab可用于炎症疾病的研究,如银屑病和类风湿关节炎[1]。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
Dectrekumab(QAX576)是一种靶向IL-13的人源化单克隆抗体。Dectrekumab以持续的方式显著改善食管上皮内嗜酸性粒细胞计数和食管疾病相关转录物失调,可用于炎症和免疫学相关研究[1]。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
Olamkicept(FE 999301)是可溶性白细胞介素-6(sIL-6R)/IL-6复合物的选择性抑制剂。Olamkicept是一种可溶性gp130Fc融合蛋白和抗炎剂[1][2]。
Tagraxofusp(SL-401)是一种有效的IL-3受体抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤(MM)骨髓(BM)微环境中浆细胞样树突状细胞(pDC)的生长。Tagraxofusp与硼替佐米(HY-10227)和泊马度胺(HY-10984)具有协同作用,可抑制多发性骨髓瘤(MM)[1]。
Netakimab是一种抗IL-17单克隆抗体。奈瑞莫单抗可用于研究强直性脊柱炎、银屑病关节炎、中重度斑块型银屑病[1][2]。
4-甲氧基onchocarpin是一种口服活性抗炎剂。4-甲氧基巧克力卡平抑制LPS与Toll样受体(TLR)TLR4的结合,以抑制NF-κB的激活以及TNF受体和IL-6的表达。4-甲氧基onchocarpin还抑制TGF-β活化激酶1的磷酸化和TNBS诱导的IL-1β、IL-17A和TNF的表达。4-甲氧基巧克力胶对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎小鼠模型有一定的改善作用[1]。
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
IL-17调节剂4硫酸盐是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
美利单抗(GSK 3772847)是一种IgG2κ抗IL1RL1/ST2/IL33R/DER4/FIT-1单克隆抗体。美利单抗可用于哮喘的研究[1]。