EGFR

EGFR受体酪氨酸激酶（RTK）家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为ErbB-1 / HER1），ErbB-2（neu，HER2），ErbB-3（HER3）和ErbB-4（HER4） 。所有EGFR家族成员的特征在于模块结构，其由细胞外配体结合结构域，单个疏水性跨膜区和具有高度保守的酪氨酸激酶结构域的细胞内部分组成。 ErbB受体酪氨酸激酶（RTK）家族将细胞外生长因子配体与细胞内信号通路结合，调节多种生物反应，包括增殖，分化，细胞运动和存活。 10种生长因子及其ErbB特异性为：EGF，双调蛋白（AR）和TGF结合ErbB-1; β细胞素，肝素结合EGF样生长因子和表皮调节蛋白结合ErbB-1和ErbB-4;神经调节蛋白（也称为heregulins和Neu分化因子）NRG-1和NRG-2结合ErbB-3和ErbB-4;和NRG-3和NRG-4结合ErbB-4。没有已知的配体与ErbB-2结合。通过ErbB诱导的三种最佳表征的信号传导途径是Ras-丝裂原活化蛋白激酶（Ras-MAPK），磷脂酰肌醇3_激酶 - 蛋白激酶B（PI3K-PKB / Akt）和磷脂酶C-蛋白激酶C（PLC-PKC）途径。

EMI1

EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。

• CAS号：35773-42-3
• 分子式：C₂₀H₁₈N₂O₃
• 分子量：334.36900
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Theliatinib tartrate

酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。

• CAS号：2413487-72-4
• 分子式：C₂₉H₃₂N₆O₈
• 分子量：592.60
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-Sunvozertinib

(S) -Sunvozertinib((S)-DZD9008)是Sunvozertinib的S-对映体,对EGFR外显子20 NPH和ASV插入、EGFR L858R/T790M突变和Her2外显子20 YVMA插入(IC50分别为51.2nm、51.9nm、1nm和21.2nm)具有抑制活性。(S) -Sunvozertinib也抑制BTK[1]。

• CAS号：2370013-49-1
• 分子式：C₂₉H₃₅ClFN₇O₃
• 分子量：584.08
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR/HER2-IN-5

EGFR/HER2-IN-5(化合物6h)是一种口服活性不可逆双重抑制剂。EGFR/HER2-IN-5以1.01 nM的IC50值抑制EGFR,并对L858R和T790M突变显示出有效的EGFR激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-5在体内具有强大的抗肿瘤功效,可用于肺癌研究[1]。

• CAS号：1879071-97-2
• 分子式：C₃₀H₃₃ClN₆O₄
• 分子量：577.07
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GW2974

GW2974是一种有效的EGFR和HER2双重抑制剂,IC50值分别为0.007μM和0.016μM。GW2974在体外显示对EGFR和HER2的抑制作用,并抑制肿瘤细胞的生长。GW2974可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM)疾病的研究[1][2]。

• CAS号：202272-68-2
• 分子式：C₂₃H₂₁N₇
• 分子量：395.46
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：645.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.3ºC

EGFR/CDK2-IN-1

EGFR/CDK2-IN-1(化合物3b)是EGFR/CDK2抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1对MCF7和HepG2细胞显示出良好的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2841405-96-5
• 分子式：C₁₉H₁₂BrClO₂
• 分子量：387.65
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neratinib-d6

奈拉替尼-d6(HKI-272-d6)是氘标记的奈拉替尼。奈拉替尼(HKI-272)是一种口服不可逆酪氨酸激酶抑制剂,HER2和EGFR的IC50分别为59 nM和92 nM。

• CAS号：1259519-18-0
• 分子式：C₃₀H₂₃D₆ClN₆O₃
• 分子量：563.08
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nelipepimut-S

Nelipepimut-S是一种针对HER2的肽疫苗。Nelipepiut-S对HER2阳性乳腺癌具有免疫活性[1]。

• CAS号：160212-35-1
• 分子式：C₅₀H₇₈N₁₀O₁₁
• 分子量：995.215
• 类别：EGFR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1354.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：773.0±34.3 °C

Timigutuzumab

Timigutozumab(GEXMab73)是一种靶向ErbB2的人源化单克隆抗体。Timigutozumab可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1665274-14-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR/HER2/TS-IN-2

EGFR/HER2/TS-IN-2(化合物17)是一种有效的EGFR/HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,IC50值分别为0.173、0.125和1.12μM。EGFR/HER2/TS-IN-2显示出对MDA-MB-231癌细胞系的细胞毒活性,IC50为1.69µM[1]。

• CAS号：2444364-04-7
• 分子式：C₂₆H₂₁N₇OS₂
• 分子量：511.62
• 类别：胸苷酸合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A